Extracción
Extracción
Extracción
Operacin de separacin preferencial de uno o ms componentes de una mezcla de sustancias por disolucin en un disolvente o mezcla de disolventes. Se obtienen dos componentes: - la solucin extractiva (disolvente con las sustancias solubles extradas) - residuo de extraccin (slidos insolubles en las condiciones de la extraccin)
EXTRACCIN
Solucin extractiva
Residuo de extraccin
Al embeber la droga con el liquido de extraccin se disuelven primero las sustancias a los que el disolvente puede llegar sin obstculos. Al triturar la droga se destruyen obstculos (p. ej. Paredes celulares) y se aumenta la superficie de contacto slido-lquido favoreciendo la disolucin. Las sustancias extrables contenidas en los tejidos pasan a la solucin por difusin. El tiempo necesario para que se establezca el equilibrio de concentraciones es parcialmente dependiente del tipo de droga y el grado de trituracin. La extraccin termina cuando se produce un equilibrio de concentraciones.
Soluciones extractivas
Son formas farmacuticas lquidas constituidas por los principios activos solubles contenidos en una droga (porcin medicinal de tejidos vegetales o animales) y separados del residuo de la extraccin (principios inactivos o sea sin accin teraputica), por la accin disolvente de un menstruo adecuado. Los principios inactivos quedan como residuo en la extraccin, son fcilmente alterables, por lo que perjudican la conservacin del preparado. Existen distintos procedimientos de extraccin y la eleccin depender de las caractersticas de la droga, de los principios activos que se desean extraer, y del producto final al que se desea llegar.
Agua
El AGUA tiene la ventaja de ser natural y econmica, pero no es muy selectiva y adems es fcilmente alterable por la accin de microorganismos. Disuelve: - Glicsidos - Gomas, muclagos - Saponinas - Pectinas No disuelve: - Alcaloides - Resinas
Alcohol
El ALCOHOL tiene la ventaja de ser ms selectivo, poseer cierta accin antimicrobiana e inactivar enzimas. Es el solvente de eleccin para muchas de las soluciones extractivas, generalmente en mezclas hidroalcohlicas. Disuelve: - Glicsidos - Aceites esenciales - Resinas, etc. No disuelve: - Protenas - Pectinas
- Alcaloides - Blsamos
Otros menstruos
Otro solvente utilizado es el TER pero tiene la desventaja de ser muy inflamable, solubiliza aceites, grasas, resinas y aceites esenciales. En ciertas ocasiones el agregado en pequeas cantidades de otras sustancias facilitan el proceso de extraccin, por ejemplo: acidificacin en la extraccin acuosa de alcaloides (aunque acarrea fenmenos de hidrlisis).
Mtodos de extraccin
(Expresin) Maceracin Digestin Infusin Decoccin Lixiviacin (Destilacin)
EXPRESION
No es estrictamente un procedimiento extractivo, sino separativo, dado que mediante la accin de una fuerza mecnica (prensa) un lquido es separado de un residuo slido, pero en ningn momento se hace uso de la accin de un disolvente. Es la operacin mediante la cual se obtienen los zumos. El producto as obtenido es luego clarificado por fermentacin (precipitan pectinas) y por ltimo se somete a temperatura para destruir microorganismos. No se le adicionan sustancias conservantes o antispticas. La composicin de los zumos es variable, contienen azcares, diferentes cidos orgnicos (cido ctrico, tartrico, mlico, etc.) sustancias aromticas y colorantes, principios purgantes, etc. Ejemplos: - Zumo de Espino Cerval FNA V Ed. - Zumo de Frambuesa FNA V Ed. En la VI edicin de FNA, no hay zumos codificados.
Maceracin
La droga con el grado de tenuidad prescripto se pone en contacto con el solvente en un recipiente de cierre perfecto a temperatura ambiente. Se deben realizar agitaciones frecuentes a lo largo de varios das para favorecer la difusin. Al principio de la extraccin existe un gradiente de concentracin que, con el correr de los das a pesar de la agitacin, va disminuyendo. Como norma se macera la droga por 7 das con agitacin frecuente y protegido de la luz solar. Si el menstruo es agua, no sobrepasar las 48 horas para evitar fermentacin y formacin de mohos. Se separa el extracto del residuo por medio de un colado o prensado, se lava el residuo con el liquido de extraccin. La maceracin es til cuando los principios son fcilmente solubles en fro y cuando la accin de la temperatura los altera.
Variantes:
La maceracin puede ser SIMPLE o fraccionada. Para el primero de los casos se utiliza una sola alcuota del menstruo y una vez cumplido el lapso indicado se procede a exprimir el residuo, lavado del mismo y filtrado de la solucin extractiva obtenida a fin de clarificarla. En la maceracin FRACCIONADA el volumen total de menstruo a utilizar es fraccionado en alcuotas, y se procede como en la maceracin simple pero con lapsos de tiempos menores para cada uno de los contactos. Esta variante permite una extraccin ms exhaustiva de los principios solubles dado que se establecen mayor cantidad de equilibrios. Una vez realizadas todas las extracciones, se juntan las alcuotas de solucin extractiva obtenidas y se filtran para clarificarlas. Tambin puede realizarse una maceracin COMPUESTA: poniendo en contacto el material en forma sucesiva con distintos solventes.
Digestin
Es un procedimiento similar a la maceracin pero abreviado y efectuado con ayuda del calor (35 - 55 C, aunque se acepta de 40 a 80 C ). Se emplea para p. a. que son poco solubles en fro y cuando el solvente a ebullicin puede alterarlos o disolver otras sustancias perjudiciales o inactivas. La temperatura de trabajo previene el ataque microbiano. Cuando el menstruo es voltil se debe adaptar un sistema de refrigerante a reflujo. Ej. Jarabe de Tol. Codificado en FNA VI Ed.
Infusin
Junto con las decocciones son las preparaciones de este tipo mas antiguas que se conocen. Infusiones o Infusos: Son formas farmacuticas lquidas, constituidas por una solucin extractiva, obtenida por la accin continuada del agua caliente durante 20 minutos, sobre la drogas convenientemente divididas. Es tambin una maceracin abreviada. Se vierte el agua hirviendo sobre la droga dividida, en cantidad aproximadamente igual al total, se tapa el recipiente preferentemente de cierre perfecto y se macera durante 20 minutos, finalmente se filtra para clarificar la solucin obtenida. La temperatura mxima que se alcanza es de 80 o 90 C. Durante la extraccin decrece lentamente. Las infusiones poco activas se preparan al 5% P/V, las heroicas o muy activas debern ser de concentracin prescripta por el mdico. Se emplea para drogas de tejidos delicados, fcilmente penetrables (hojas, yemas, flores).
Ejemplos
Infusiones codificadas en FNA VI Ed. Infusin de Ipecacuana Infusin de Polgala
Decoccin o Cocimiento
Es un mtodo extractivo enrgico donde el solvente acta a temperatura de ebullicin y durante 20 minutos extrae los principios solubles de la droga Cocimiento, decoccin o decocta: Es una forma farmacutica lquida de preparacin extempornea constituida por una solucin extractiva, preparada por la accin del agua mantenida a ebullicin, sobre la droga ms o menos dividida o tambin entera cuando est formada por piezas pequeas. Se deber reponer el agua que se va evaporando, para que no se queme la droga.
Decoccin o Cocimiento
Preparacin general al 5% P/V con: Droga convenientemente dividida ........ 50 g Agua destilada c.s.p., ............................ 1000 ml Tcnica: Se coloca la droga en una vasija adecuada, vertindose el agua destilada sobre la misma. Tapar imperfectamente la vasija. Calentar hasta que hierva el agua y mantener 20 minutos a ebullicin lenta. Dejar enfriar a 40-45 C. Filtrar o colar exprimiendo el residuo, lavndolo con agua destilada hasta completar volumen. Cuando las drogas son de carcter leoso, algunas farmacopeas recomiendan tiempos de exposicin a la temperatura de ebullicin ms prolongados, 30 a 40 minutos. En FNA VI Ed. hay una monografa de cocimiento como forma farmacutica, pero en esta edicin no figuran cocimientos en particular.
Ejemplos
Cocimiento de Ipecacuana Cocimiento de hojas de Malva Cocimiento de hojas de Coca Cocimiento de semillas de Lino
Percolacin o Lixiviacin
Se trata de un procedimiento continuo, si bien hay una maceracin previa, el disolvente se renueva de manera continua y debido a ello mantiene el gradiente de concentracin lo mas alto posible, el disolvente corre de arriba hacia abajo a travs de un lecho de la droga, el disolvente puro desplaza al que contiene la sustancia extrada sin ser necesario aplicar presin.
FNA VI Ed.
Es un procedimiento para obtener soluciones extractivas, que consiste en extraer los principios solubles de una droga o de una mezcla de drogas, pulverizadas y dispuestas en un aparato llamado LIXIVIADOR o PERCOLADOR, por medio de un disolvente que acta en corriente continua descendente hasta agotar el material. La frase hasta agotar el material significa hasta el momento en el cual los principios activos han sido extrados prcticamente en su totalidad, comprobndose por reacciones especficas o bien por la experiencia y el criterio del operador.
El lixiviador puede ser de vidrio o de metal estaado o esmaltado o de otro material inatacable por las sustancias que ha de contener. Su forma ms adecuada es la de un tronco de cono invertido o casi cilndrica, terminada en su base menor por un casquete infundibuliforme corto, con tubo de derrame, al cual se le adapta una llave de paso para regular la salida del lquido. La parte superior del aparato puede taparse segn los casos, con tapn esmerilado, con una lmina de vidrio, etc. La forma del aparato debe adaptarse a las caractersticas de las drogas a lixiviar: Cuando stas son susceptibles de hincharse, especialmente cuando se empleen solventes acuosos o dbilmente alcohlicos, se preferir la forma cnica. Cuando las drogas no se hinchan fcilmente, se lixivian con menstruos fuertemente alcohlicos u otros lquidos voltiles, y cuando son difciles de agotar se preferir la forma cilndrica. Su capacidad ser tal que, cuando la droga est lista para comenzar la lixiviacin no ocupe ms de las 2/3 partes del mismo.
Tinturas
Segn FA 7, las TINTURAS son soluciones alcohlicas o hidroalcohlicas preparadas a partir de productos vegetales u otro origen. La proporcin de principio activo presente en las diferentes tinturas es uniforme pero vara segn las normas establecidas para cada una. Las tinturas de productos vegetales, esencialmente representan la actividad de 10 g de sustancia por cada 100 ml de tintura, la potenciase ajusta despus de la valoracin. La mayora del resto de las tinturas vegetales representan 20 g del material vegetal respectivo por cada 100 ml de tintura. A menos que se especifique de otro modo en la monografa correspondiente, para la preparacin de las tinturas oficiales se emplearn los siguientes mtodos:
Procedimiento L (Lixiviacin):
Mezclar el p. a. o la mezcla molida de los p. a. con una cantidad suficiente de la mezcla de solventes o solvente indicados para mojarlo uniformemente, dejar en reposo durante 15 minutos, transferirlo a un percolador apropiado y empacar el p. a. firmemente. Verter cantidad suficiente de mezcla de solventes o solvente indicados para saturar el p. a., cubrir la parte superior del percolador y cuando el lquido llega al fondo del mismo, cerrar el orificio inferior y dejar que el p. a. se macere durante 24 hs o por el tiempo especificado en la monografa correspondiente. Si no se indica ninguna valoracin, dejar que la percolacin proceda lentamente, o a la velocidad especificada, agregando gradualmente el solvente o la mezcla de solventes en cantidad suficiente para producir 1 litro de tintura y mezclar. Si se indica una valoracin, recolectar slo 950 ml de percolado, mezclar y analizar una porcin. Diluir el resto con tal cantidad de la mezcla de solventes o solvente indicados segn se calcul en la valoracin, para producir una tintura que se ajuste a la norma y mezclar.
Procedimiento M (Maceracin):
Macerar el p. a. con 750 ml del solvente o mezcla de solventes indicada, en un envase cerrado, y colocarlo en un sitio tibio (entre 30 y 40 C). Agitarlo con frecuencia durante 3 das o hasta que el material soluble se disuelva. Filtrar la mezcla y lavar el residuo en el filtro con una cantidad suficiente de solvente o mezcla de solventes indicada, combinando los filtrados, para producir 1 litro de tintura y mezclar. Las tinturas requieren almacenamiento en envases inactnicos de cierre perfecto, lejos del calor excesivo.
Alcoholaturos
Son formas farmacuticas lquidas obtenidas por la accin disolvente del alcohol sobre materias primas vegetales frescas, cuyos p. a. se pierden total o parcialmente por la desecacin. Se emplea alcohol de 80-95 Los alcoholaturos son productos extractivos parecidos a las tinturas, en los que se usa drogas frescas en lugar de secas. Las llamadas tinturas madres homeopticas, en realidad son alcoholaturos madres (homeopticos), sin embargo el uso ha establecido la expresin tintura para lo que es un alcoholaturo, ya que se utilizan plantas frescas en su preparacin.
Alcoholatos
Son formas farmacuticas lquidas constituidas por alcohol que lleva en disolucin principios activos voltiles obtenidos por destilacin a B.M . Se emplea alcohol de 60-70.
Extracto
Segn FA 7 son formas farmacuticas lquidas, semislidas y plsticas o slidas y pulverulenta, preparadas con soluciones extractivas, obtenidas por agotamiento de drogas vegetales o animales con solventes apropiados, mediante la evaporacin de todo o casi todo el solvente y el ajuste de las masas o los polvos residuales a las normas prescritas.
Extractos fluidos:
Son preparados lquidos de drogas vegetales, que contienen alcohol como solvente, a menos que se especifique de otro modo en la monografa correspondiente y cada ml contiene los elementos constitutivos correspondientes a 1 g de droga. Pueden ser preparados a partir de los extractos apropiados.
Preparacin
Obtenida la solucin extractiva, se realiza sin demora, la concentracin hasta la consistencia indicada en cada caso, evitando la accin prolongada del calor, as como la temperatura alta. En general se prefiere la destilacin del disolvente a presin reducida, usando una temperatura no superior a 60 C . Todos los extractos que encierran p. a. enrgicos debern ser valorados. La concentracin del lquido extractivo es la operacin ms difcil y en ella hay que considerar:
grado de volatilidad del disolvente (el agua es el ms difcil de evaporar) tensin de vapor del disolvente a evaporar, a mayor temperatura, mayor facilidad de evaporacin. La presin atmosfrica, a menor presin, menor temperatura de ebullicin del disolvente a evaporar.
C) Lixiviacin fraccionada
Para extr. fl. De drogas que contienen principios voltiles o que se alteran por el calor. Dividir 1000 g de droga pulverizada en 3 porciones de 500 g, 300 g y 200 g. A la primer porcin aplicar el procedimiento A separando los primeros 200 ml de lixiviado y recogiendo luego 5 porciones sucesivas de 300 ml c/u que se numeran. Tratar la segunda porcin de droga con las 5 porciones de lixiviado anterior en el orden de obtencin siguiendo el mismo procedimiento. Recoger una porcin de 300 ml y 5 porciones de 200 ml. Tratar la tercer porcin de droga con las 5 porciones del ltimo lixiviado como en la etapa anterior. Recoger 420 ml de lixiviado, mezclar con las dos porciones anteriormente separadas (200 y 300 ml), valorar y ajustar ttulo diluyendo con el menstruo. Si no se debe ajustar a determinado ttulo, recoger 500 ml de lixiviado en la tercer etapa y mezclar con las 2 porciones anteriores para obtener 1000 ml de extracto fluido terminado.
Conservacin:
En recipientes pequeos, totalmente llenos, de boca ancha y cierre perfecto, de color caramelo, protegidos de la luz, y en sitio fresco.
Alteraciones:
Absorben fcilmente humedad, se licuan en la superficie y se cubren de moho.
TCNICA: Preprese la tintura por el procedimiento "M". NOTA: El contenido alcohlico deber ser de 74 a 78% V/V de etanol.
INFUSIN DE BOLDO
Boldo, polvo moderadamente fino ........ 200 g Agua destilada c.s.p. ....... 1000 ml
COCIMIENTO DE MALVA
Hojas de malva ................ 5 g Agua destilada c.s.p. ..100 ml TCNICA: procdase como indica la tcnica de cocimientos. USO: emoliente en gargarismos y demulcente.
ltimos avances:
Ultrasonido Microondas Fluidos supercrticos