Hipoglucemiantes Orales
Hipoglucemiantes Orales
Hipoglucemiantes Orales
Antidiabéticos Orales
Resumen
Los antidiabéticos orales son fármacos que se utilizan en el tratamiento de la diabetes mellitus
tipo 2, condición en la cual los pacientes mantienen la capacidad de producir insulina, el
problema está en el proceso de liberación de la insulina o en los receptores; puede haber
producción disminuida de insulina, liberación deficiente de insulina o el acoplamiento entre la
insulina y sus receptores no es óptimo. Las drogas en conjunto se denominan antidiabéticos
orales y a su vez se clasifican en: hipoglicemiantes orales llamados también secretagogos de
insulinas o insulinotrópicos, éstas drogas tienen la particularidad de liberar insulina; y los
antihiperglucémicos, a diferencia de los primeros, no liberan insulina pero aumentan la
utilización de la glucosa a nivel periférico o incrementan la sensibilidad de la insulina a sus
receptores disminuyéndose así la resistencia en los mismos.
Sulfonilureas
– Hipoglucemia
– Náuseas y vómitos
– Pirosis, aumento de peso
– Intolerancia al alcohol tipo disulfiram /clorpropamida)
– Ictericia obstructiva, hepatitis colestásica
– Hiponatremia
– Retención de agua
– Secreción inadecuada de hormona antidiurética
– Neumonitis, Hipotiroidismo
– Eritema nudoso
– Eritema multiforme
– Síndrome de Stevens Johnson
– Fotosensibilidad
Farmacocinética
Buena absorción oral, gran unión a las proteínas plasmáticas, metabolismo de hidroxilación
hepático, excretado por la orina, vida media variable, prolongada con clorpropamida y corta con
2ª generación. Duración de acción 60-90 h (clorpropamida)
• Anticoagulantes orales
• Salicilatos
• Sulfonamidas
• Fenilbutazona
• Clofibrato
• Bloqueantes betaadrenérgicos
• Cloranfenicol
• IMAO
• Probenecid
• Alcohol
• IECA
• Corticosteroides
• Anticonceptivos
• Fenitoína
• Rifampicina
• Isoniazida
• Bloqueantes de los canales de calcio
• Fenotiazidas
• Tiazidas
Biguanidas: Metformina
Efectos Farmacológicos
Biguanidas: Metformina
• Farmacocinética: metformina se absorbe bien vía oral (v.o.), no se fija a las proteínas
plasmáticas, no sufre biotransformación, el 90% se elimina en la orina
• Efectos Adversos: menor frecuencia de acidosis láctica, produce anorexia, diarrea intensa,
náuseas, vómitos, malestar epigástrico, alteraciones del gusto, mala absorción de la vitamina
B12 y folato.
Biguanidas: Metformina
Inhibidores de Glucosidasas
Meglitinides Repaglinida
Estimula la liberación de insulina por las células β solo en presencia de glucosa (con
hipoglucemias inferiores a 55 mg/dL la membrana celular se repolariza y las células β
permanecen inactivas).
Interacciones:
Nateglinida
Son agonistas específicos de los receptores nucleares PPARγ (receptor activado por
proliferadores de peroxisomas). Actúan como factores de transcripción mediando cambios de
expresión genética específicos tras estímulos nutricionales o farmacológicos. Regulan el
metabolismo de carbohidratos y lípidos.
Farmacocinética: se absorben mal con estómago vacío, se administran con alimentos, alcanza
concentraciones plasmáticas en 2-3 horas, se une 99% a proteínas plasmáticas, tiempo medio
de eliminación 16-34 horas. Sufre metabolismo hepático conjugada con glucurónido.
Referencias Bibliográficas
• Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, Joel Hardman, Lee Limbird, 10ª edición, 2003, Mc Graw Hill
• Farmacología Básica y Clínica, Beltram G. Katzung, octava edición, 2002, Manual Moderno
• Lo esencial en Farmacología, Magali Taylor, primera edición, 1999, Harcourt Brace
• Farmacología Fundamental, Alfonso Velazco Martín, primera edición, 2003, McGraw Hill. Interamericana
• Farmacología, H. P. Rang, quinta edición, 2004, Elsevier
• Farmacología Humana, Jesús Flórez, cuarta edición, 2003, Masson