NARANJO AMARGO

NOMBRE CIENTIFICO Citrus aurantium var. amara L. Sinonimias: Citrus aurantium L.; Citrus vulgaris Risso NOMBRES POPULARES Espaol: naranjo amargo, naranjo agrio, azahar, apip. Portugus: laranja amarga, laranja azeda, laranjeira. Ingls: bitter orange, sour orange, Seville orange. Otros: orange amre (Francs), arancio amaro (Italiano), Pomeranzenschale, Bitterorangenschale (Alemn), apep (Guaran). DESCRIPCION BOTANICA Se trata de un rbol siempreverde, perteneciente a la familia de las Rutceas, caracterizado por presentar abundante ramaje y una altura cercana a los 8-10 metros; hojas aovado-lanceoladas de hasta 8 cm de largo, sinuosas o crenadas, brillantes y con pecolo alado; flores (azahares) aromticas blancas o rosadas, ubicadas en la axila de las hojas; el fruto es globoso, de 7,5 cm de dimetro y de color naranja en su madurez. La floracin ocurre en el verano y la fructificacin en otoo. Debe diferenciarse de Citrus auriantum var. sinensis ( Citrus sinensis L.) el cual se diferencia del anterior por sus frutos de cscara ms delgada y su sabor dulce. De ah que a este ltimo se le conozca como naranjo dulce. HABITAT La familia Rutceas comprende 161 gneros y unas 1600 especies, la mayora nativas de climas tropicales. El naranjo amargo es oriundo de Asia (India, sureste de China y sur de Vietnam). Fue posteriormente introducido y naturalizado en Europa y Amrica. Existen ejemplares silvestres y cultivados, siendo en ocasiones utilizado como base de injerto para el naranjo dulce. En Europa se encuentra principalmente cultivado en el sur de Francia, Portugal, Italia (Sicilia) y de Espaa (Sevilla). Tambin se produce en Israel, California y Florida (USA).. PARTE UTILIZADA La droga est constituida por el epicarpio (y parte externa del mesocarpio) del fruto maduro. Tambin son consideradas como droga vegetal los botones florales desecados, en su mayor parte an cerrados, y las hojas. Segn las Farmacopeas Alemana (1996) y Austraca, el contenido en aceite esencial del epicarpio del fruto no debe ser inferior al 1%. Hasta el 2% para la Farmacopea Italiana (9 Ed) y 3% para la Farmacopea Helvtica (7 Ed). HISTORIA El naranjo amargo ya fue empleado en la poca de los antiguos griegos siendo cultivado en Europa a partir del siglo XII, tres siglos antes que el naranjo dulce, a travs de los

navegantes portugueses procedentes de las Indias Orientales. Fue el primer Citrus en llegar a Amrica, siendo naturalizado en Mxico hacia el ao 1568 y en Brasil en 1587. El nombre auriantum deriva del latn aureantius = naranja. En Tnez desde pocas inmemoriables se rinde culto a este rbol, en especial en las celebraciones de la Fiesta de la Naranja que se realizan anualmente en Nabeul. Las flores, conocidas como azahar (en idioma rabe significa perfume), son recolectadas en dicho pas a fines de marzo para adornar la celebracin. COMPOSICION QUIMICA Aceite esencial (1-2,5%): Presenta mirceno (1,3-5,5%), cis y trans-b-ocimenos, paracimeno (1-3%), limoneno (90%), alcoholes monoterpnicos (linalol, a-terpineol, nerol, geraniol, citronelol), acetatos de geranilo, nerilo, citronelilo y linalino; aldehidos (neral, citronelal, geranial, undecanal, decanal y nonanal), cumarinas y furanocumarinas voltiles (aurapteno, auraptenol, bergapteno, bergaptol, escoparona, citropteno). Del naranjo amargo se puede obtener tres tipos de esencias: a partir de la cscara (la ms empleada), de yemas florales y flores (esencia de neroli) y de las hojas, ramas y frutos (esencia de petit grain). La primera se obtiene por expresin en fro, en cambio las dos ltimas se obtienen por destilacin con vapor de agua. En estos casos el rendimiento es pobre: para obtener 1 litro de esencia de petit grain se requieren 350 k de materia vegetal; y para obtener 1 k de esencia de neroli se necesitan 1000 k de flores. Flavonoides: neohesperidina, hesperidina, neohesperidina dihidrochalcona y naringina (principios amargos responsables de su sabor), lonicerina, rutina, aurantina, tangeretina, nobiletina y sinensetina. Segn la Farmacopea Alemana de 1996 el ndice de amargor para los principios amargos de Citrus auriantum no debe ser inferior a 600. Para la Farmacopea Helvtica (7 Ed) no debe ser inferior a 16 unidades. Otros: cido hesperidnico y cido auranciamarnico (sustancias amargas), umbeliferona, pectina (pericarpio de los frutos), resina amarga, cidos ctrico, ascrbico y mlico (frutos), aminocidos presentes en las flores (adenosina, asparagina, tirosina, valina, isoleucina, alanina), azcares en el fruto (sacarosa, dextrosa y levulosa), limonina en la semilla (principio amargo de naturaleza triterpnica), alcaloides (estaquidrina, narcotina en muy escasa cantidad), esteroles en las flores (-sitosterol, daucasterol), carotenos (derivados la mayora de la criptoxantina y en menor medida de la luteoxantina, auroxantina y zeaxantina).
citral

CHO

CHO

limoneno

geran ial

neral

Anlisis Proximal cada 100 g del fruto: Caloras 44; agua 87,5%; protenas 0,7%; grasa 0,1%; hidratos de carbono 11,2%; fibra 2%; ceniza 0,5%; calcio 42 mg; fsforo 20 mg; hierro 0,4 mg; caroteno 70 g; tiamina 0,07 mg; riboflavina 0,03 mg; niacina 0,30 mg; cido ascrbico 43 mg.(Duke J. & Atchley A., 1986). ACCIONES FARMACOLOGICAS Teniendo en cuenta que son varias las partes de esta especie reconocidas como droga vegetal, las acciones farmacolgicas dependern de la parte a ser empleada. En el caso del epicarpio del fruto mayormente se emplea como amargo orexgeno y corrector del sabor. En el caso de las flores blancas (azahar) se emplean como sedante suave. Actividad sobre S.N.C. Algunos componentes del aceite esencial tales como el linalol, acetato de linalilo, nerol y geraniol presentan un efecto sedante y ligeramente hipntico (Adesina S., 1982; Hong N. et al., 1984). En ese sentido es muy empleado el agua de azahar (obtenido del destilado de las flores) como sedante y antiespasmdico (Forster H. et al., 1980; Itokawa H. et al., 1983). La hesperidina presenta un efecto depresor sobre el SNC y actividad miorelajante. En tanto la neohesperidina dihidrochalcona no presenta efecto depresor. En cambio, provoca un incremento sobre la actividad motora espontnea y el tono muscular (Surez J. et al., 1996). Actividad Antimicrobiana - Insecticida Los extractos acuosos y alcohlicos del fruto de C. auriantum han demostrado exhibir actividad bacteriosttica frente a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus y Streptococcus-b-hemoltico (Janssen A. et al., 1986; Ebana R., 1991; Gonzlez N. et al., 2001). Por su parte, el aceite esencial demostr actividad antimictica in vitro, sobre Trichoderma viride, Aspergillus aegyptiacus y Penicillium cyclopium (El Keltawi N. et al., 1980). Incluso se mostr efectivo en pacientes con micosis rebeldes a otros tratamientos (Ramadan W. et al., 1996). A su vez, demostr propiedades insecticidas frente a Callosobruchus phaseoli, Cochliomyia hominivorax, Dysdercus cingulatus y Plutella xylostella. Los compuestos responsables seran los alcaloides estaquidrina y narcotina (Morton J., 1987; Grainge M., 1988). En cambio dicho aceite esencial no evidenci actividad inhibitoria significativa frente a Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogens, Streptococcus viridans, Diplococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Salmonella spp. y Shigella spp. (Naqvi S. et al., 1991). Actividad Antitumoral Ensayos in vitro han demostrado que el limoneno del epicarpio del fruto posee actividad antitumoral en diferentes modelos de cultivo (Boik J., 1995). En la ltima dcada fueron llevados a cabo importantes avances en el abordaje del cncer de prstata, a travs de un producto estandarizado obtenido de la pectina del naranjo amargo y al cual se le conoce como MCP: Modified Citrus Pectin. Esta sustancia ha exhibido actividad antimetastsica de clulas malignas de prstata en modelos in vitro de una manera dosis-dependiente (Pienta K., 1995). En dicha actividad estaran involucrados residuos galactosdicos del MCP, como ser el rhamnogalacturonano, que atraera al sitio de accin a los linfocitos CD3+ para que ejerzan su efecto citotxico (Zollner J. et al.,

1993; Zhu T. et al., 1994). En la actualidad se comercializa en Norteamrica con el nombre de Pecta-Sol. Aparato Cardiovascular En animales con septicemia, la inyeccin de extractos de frutos inmaduros (ricos en sinefrina y N-metiltiramina) permiti contrarrestar el colapso cardiocirculatorio usual en estos casos con una efectividad del 96%. Ello se debe a que ambos compuestos incrementan la circulacin sangunea a nivel arterial cerebral y cardaco (Chen X., 1981; Zhao X., 1989). Sin embargo, en ensayos efectuados en ratas la administracin en la racin diaria de 2.5-20 mg/k de extractos estandarizados del fruto de Citrus auriantum (con valoracin del 4 y 6% de sinefrina) demostraron una disminucin del peso en los animales, a la vez que se verific arritmias ventriculares y alargamiento del segmento QRS, lo cual resulta indicativo de estimulacin adrenrgica y cardiotoxicidad. En efecto, la administracin de sinefrina en corazn aislado de cobayos reserpinizados produce actividad cronotropa positiva y agonista 1-adrenrgica (Calapi G. et al., 1999). Por su parte, la administracin intravenosa de extractos de C. auriantum en dosis de 1,25-5 mg/k produce elevacin de la presin arterial debido a un mecanismo de vasoconstriccin, a lo cual sigue una cada de la presin. Estas acciones son bloqueadas, respectivamente, por propanolol y atropina, pero no por clorisondamina, prazocina ni ciproheptadina (Moon Y. et al., 1990; Huang Y. et al., 1995). Actividad Adelgazante En la actualidad se comercializan productos antiobesidad basados en el principio activo sinefrina presente en los frutos de Citrus auriantum, generalmente en reemplazo de la norepinefrina. Esta sustancia tendra efectos simpaticomimticos, lipolticos e incrementadores de la termognesis. Su mecanismo de accin radica en estimular los receptores 3-adrenrgicos (situados principalmente en adipocitos y clulas hepticas) sin por ello afectar a los receptores y -adrenrgicos relacionados con la funcin cardiovascular (Blumenthal M. et al., 2000). La administracin reiterada de extractos de esta sustancia al 4 y 6% a ratas durante siete das provoca una reduccin en el consumo de alimentos y una reduccin en la ganancia de peso, acompaado de cardiotoxicidad (Jordan R. et al., 1987). Un estudio clnico simple efectuado en 9 pacientes obesas, demostr que el extracto de Citrus auriantum (325 mg, padronizado con 52-65 mg de aminas activas) incrementa la prdida de peso de un rgimen hipocalrico (1000 kc/da) con un descenso promedio de 2,44 kg/semana, respecto a la prdida de peso producida por el rgimen solo (0,94 kg/semana). Asimismo se comprob que es un potente activador de la fosforilasa en el metabolismo graso (Park J. et al., 1998). Otros Los extractos acuoso y alcohlico de Citrus aurantium administrados oralmente a ratas presentaron accin inhibitoria en las reacciones alrgicas de tipo I inducidas por suero IgE de Ascaris antidinitrofenilado (Koda A. et al., 1982). Algunos componentes del aceite esencial tales como el linalol, acetato de linalilo, nerol y geraniol presentan un efecto antiespasmdico (Adesina S., 1982; Hong N. et al., 1984). La administracin del extracto acuoso del pericarpio demostr ejercer un efecto relajante in vitro sobre tero de ratas en estro, antihemorrgica en mucosa gastrointestinal erosionada por salicilatos y efecto antiespasmdico sobre leon de cobayo (Forster H. et al., 1980; Mae E. et al., 1983). La cscara del fruto contiene neohesperidina dihidrochalcona en concentracin variable (2,4-2,8% en fruto maduro y hasta 14% en fruto tierno), la cual ha demostrado ser 20 veces ms dulce que la sacarina

y 200 veces ms dulce que el ciclamato. Los flavonoides exhiben una actividad protectora capilar y ligeramente diurtica (Cceres A. et al., 1987). La pectina mejora los procesos de estreimiento y se comporta como agente hemosttico e hipolipemiante. Se emplea en el tratamiento de las infecciones gastrointestinales, ya que debido a su capacidad de retener agua, son tambin antidiarreicas y protectoras de la mucosa (Leung A. & Foster S., 1996). La vitamina C es antiescorbtica y antioxidante. Los principios amargos le confieren una accin tnica, aperitiva y carminativa. El limoneno por su parte demostr tener propiedades expectorantes, lo cual coincide con el uso tradicional de infusiones de naranjo amargo en procesos respiratorios (Acosta de la Luz, L. 1993). La sinefrina se encuentra en algunos preparados antialrgicos o descongestivos nasales en reemplazo de la efedrina (Blumenthal M. et al., 2000). Finalmente, el compuesto polifenlico cianidin-3-O-glucopiransido ha demostrado in vitro propiedades antioxidantes (Cervellati R. et al., 2002). EFECTOS ADVERSOS Y/O TOXICOS Por lo general, los extractos de naranjo amargo son bien tolerados. La ingesta de esencia de neroli puede producir embriaguez, cefalea y vrtigos. Sntomas similares pueden ocurrir en personas muy sensibles al oler flores de azahar (Arnaud F., 1934). Se tendr en cuenta que las furanocumarinas son agentes fototxicos y potenciales mutgenos del ADN celular. La esencia de naranjo amargo tambin puede dar fenmenos de hipersensibilidad, sobretodo bajo exposicin solar luego de aplicacin con lociones que lo contengan (McGuffin M. et al., 1997). El nerol, y en menor medida los terpenos citronelol, linalol y geraniol, seran los principios hipersensibilizantes (Gruenwald J., 1998). En el caso del vitiligo, la fotosensibilidad provocada por aceites de origen ctrico (en especial el de bergamota) es considerada teraputica (Pellecuer J., 1995). Estudios de toxicidad aguda sobre peces del gnero Mollinesia a partir de extractos acuosos y etanlicos de hojas, corteza y raz (500 mg/k) no arrojaron seales de toxicidad (Planter 1989). La DL50 del extracto padronizado en aminas (325 mg) administrado por va oral a ratas fue calculado en 10.000 mg/k, lo cual es un indicador de inocuidad del producto (Abdel Alim M. et al., 1990). CONTRAINDICACIONES No se conocen. En virtud de la falta de estudios que habiliten su empleo en embarazo y lactancia, no se recomienda por el momento su utilizacin en dichas circunstancias. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS El alto contenido en pectinas puede hacer retardar la absorcin de antibiticos e insulina si se administra simultneamente (Kuklinski C., 2000). STATUS LEGAL El epicarpio desecado del naranjo amargo maduro o a punto de madurar se encuentra registrado en la 6 Edicin de la Farmacopea Nacional Argentina (Amorin J., 1980). El epicarpio del fruto es droga oficial en la Farmacopea Britnica, considerndosele como tnico-amargo. La Comisin E de Monografas de Alemania considera al epicarpio del fruto dentro del listado de hierbas aprobadas para uso humano, en casos de

inapetencia y dispepsia, en tanto las hojas y flores se recomiendan como sedante menor para tratar adultos y nios (Blumenthal M. et al., 2000). Esta especie ha sido autorizada para uso medicinal humano por los Ministerios de Sanidad de Bolivia, Costa Rica (hojas y flores), Cuba, Espaa y Venezuela (corteza del fruto).(Garca Gonzlez M., 2000). USOS ETNOMEDICINALES Popularmente se emplean las flores, hojas, frutos, jugos y cscara como aperitivo, antiespasmdico, carminativo, diurtico, colagogo, sedante, vermfugo y tnico. El aceite de nerol en vaselina es empleado en India como preventivo contra las picaduras de sanguijuelas. La infusin de hojas y flores se indican como sedante, antidispptico, orexgeno y en fricciones como antipirtico. Antiguamente en Chile se empleaban compresas de hojas de naranjo amargo para tratar parlisis faciales. En Cuba, la decoccin del fruto se emplea como antihemorrgico en lesiones de la mucosa digestiva. El jugo se recomienda como antidiarreico, antidisentrico y antitrmico. Aplicado localmente se emplea en Malasia contra el dolor de cabeza. Las hojas o la corteza en infusin se emplean en Fidji para combatir cefaleas. En China la cscara desecada del fruto inmaduro es empleada en problemas digestivos y prolapso uterino. La esencia de neroli se emplea internamente en casos de palpitaciones, diarreas y como inductor del sueo. La esencia de petit grain se emplea en casos de angustia y cuadros depresivos. FORMAS GALENICAS Infusin: Con hojas y flores al 5%. Tomar 2-3 tazas diarias. Para el epicarpio se recomiendan 2 g en 150 ml de agua hirviendo. Tomar 3 veces al da. Decoccin: A partir del epicarpio. Se administran 1-2 cucharadas de postre por taza, 1-3 veces al da. Extracto fluido: (1g=50 gotas) se administra a razn de 30-40 gotas, 3 veces al da. Extracto Seco: 1-2 g diarios. Tintura: Relacin 1:5 (1g = 25 gotas). Tomar 45-50 gotas 3 veces al da. Segn la Farmacopea Alemana (7 Ed), la dosis es de 2-3 g al da. Aceite esencial: No superar la dosis de 5 gotas por toma, ni superar las tres tomas diarias. Enolado: Al 5%, bajo maceracin de dos semanas, a administrar 2-3 vasos (80 cc.) diarios. Jarabe: Se prepara con el 5-10% del extracto fluido. Se administran 2-4 cucharadas soperas al da. Agua de azahar: Se prewpara a partir de 10-50 g. de hojas y flores. Se administra 1 cucharadita, 1-3 veces al da, como complemento de infusiones o decocciones. USOS CULINARIOS La hesperidina se emplea como aromatizante amargo en algunas bebidas alcohlicas. En la cocina rabe se suelen colocar un par de gotas de azahar sobre las carnes en coccin. Tambin se suelen agregar al caf turco antes de tomar el primer sorbo.

OTROS USOS La esencia de neroli se usa en perfumera como agente aromatizante. El agua de flores (azahar) y la corteza del naranjo agrio se emplean como corrector organolptico, en especial sobre sustancias salinas y amargo-salinas.