Olmesartan
Olmesartan ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven AT1-Antagonisten („Sartane“) und wird zur Behandlung des Bluthochdrucks verwendet. Arzneilich verwendet wird Olmesartan in Form seines Resorptionsesters Olmesartanmedoxomil.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Olmesartan | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
5-(1-Hydroxy-1-isopropyl)-2-propyl-3-[2′-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-3H-imidazol-4-carbonsäure (IUPAC) | |||||||||||||||||||||
| Summenformel | C24H26N6O3 | |||||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung | ||||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 446,50 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||||||||||||||
| Löslichkeit | ||||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Wirkung
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Olmesartanmedoxomil ist ein Prodrug, das während der Resorption im Gastrointestinaltrakt in das pharmakologisch aktive Olmesartan metabolisiert wird. Eine maximale Wirkung wird nach etwa 8 Wochen regelmäßiger Einnahme erreicht, während bereits nach 2 Wochen schon ein Großteil der Blutdrucksenkung erzielt wird. Über die reine Blutdrucksenkung hat Olmesartan neben positiven Effekten auf die Nierenfunktion als weitere therapeutische Komponente einen schützenden Effekt auf die Gefäße, da es antiarteriosklerotische Eigenschaften hat.[3]
Anwendungsgebiete
BearbeitenOlmesartan ist seit 2002 in Deutschland für die Behandlung des Bluthochdrucks auf dem Markt. Auf Grund seiner starken Blutdrucksenkung und der lang anhaltenden Wirkungsdauer bietet es bei einmal täglicher Einnahme eine verlässliche und konstante Regulation des Blutdrucks.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Olmesartan kann durch gleichzeitige Anwendung anderer Antihypertensiva verstärkt werden. Hierzu wird Olmesartan häufig mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid (HCT) kombiniert.
Gegenanzeigen und Anwendungsbeschränkungen
BearbeitenOlmesartan darf nicht während der letzten beiden Schwangerschaftsdrittel sowie bei Gallenwegsobstruktionen eingenommen werden. Im ersten Schwangerschaftsdrittel sowie während der Stillzeit ist die Einnahme nicht empfehlenswert, da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit vorliegen.
Nebenwirkungen
BearbeitenOlmesartan zeichnet sich durch eine sehr gute subjektive und objektive Verträglichkeit aus. Das Auftreten von unerwünschten Begleiterscheinungen und das Nebenwirkungsprofil waren in zahlreichen klinischen Studien vergleichbar mit dem von Placebo. Als Nebenwirkungen genannt werden Orthostatische Hypotonie, Kopfschmerzen, Durchfall, Infektionen der oberen Atemwege, erhöhter oder erniedrigter Puls sowie trockener, unproduktiver Husten.
Die FDA weist darauf hin, dass unter Olmesartan ein Zöliakie-ähnlicher Durchfall auftreten kann, der unter Umständen auch mit größerem Gewichtsverlust einhergeht. Der Zusammenhang zwischen dem Blutdrucksenker und der vermeintlichen Zöliakie war hierbei anfangs nicht klar ersichtlich.[4]
Handelsnamen
BearbeitenMonopräparate
Mencord (A), Olmetec (D, A, CH), Votum (D, CH), Belsar, zahlreiche Generika
Kombinationspräparate
- in Kombination mit Hydrochlorothiazid: Mencord Plus (A), Olmetec Plus (D, A, CH), Votum Plus (D, CH), Belsar Plus, zahlreiche Generika
- in Kombination mit Amlodipin: Amelior (A), Sevikar (D, A, CH), Vascord (CH), Vocado (D)
- in Kombination mit Amlodipin und Hydrochlorothiazid: Amelior HCT (A), Sevikar HCT (D, A, CH), Vocado HCT (D)
Umweltrelevanz
BearbeitenWie mehrere andere Sartane zersetzt sich Olmesartan unter Bildung der sehr persistenten und sehr mobilen Valsartansäure. Sie stellt ein Problem für die Trinkwassergewinnung dar, da sie sich bei der konventionelle Abwasserbehandlung nicht zersetzt und sich so in Gewässern und im Grundwasser bis zum Gesundheitlichen Orientierungswert (GOW im Trinkwasser = 0,3 μg/L) anreichert. Selbst bei einer Behandlung mittels der sogenannten 4. Reinigungsstufe werden bei Ozonverfahren nur bis zu 39 und mittels Aktivkohle bis zu 41 % eliminiert.[5]
Weblinks
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Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ a b c The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station NJ 2006, ISBN 0-911910-00-X.
- ↑ Registrierungsdossier zu 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylic acid (Abschnitt GHS) bei der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 10. Juli 2020.
- ↑ J. Moser: Olmesartan: Umfassender Gefäßschutz durch gezielte Angiotensin II-Blockade (PDF; 787 kB). Journal für Hypertonie - Austrian Journal of Hypertension 2008; 12 (3), 34-37.
- ↑ FDA approves label changes to include intestinal problems (sprue-like enteropathy) linked to blood pressure medicine olmesartan medoxomil. FDA Drug Safety Communication.
- ↑ Umweltbundesamt – Kurzdossier Spurenstoffe von Valsartansäure, Seite 1 ,3 und 4, Stand Januar 2023, abgerufen am 7. Juli 2024