乙胺嗪 编辑
乙胺嗪 (英語:Diethylcarbamazine,簡稱DEC)是一種用於治療絲蟲病(包括淋巴絲蟲病、熱帶肺嗜酸性粒細胞增多症和羅阿絲蟲病)的藥物。[1]它也可為高危險群作預防感染羅阿絲蟲病之用。[1]雖然此藥物已用於治療蟠尾絲蟲症(即河盲症),但屬於阿維菌素家族的伊維菌素才是首選藥物。[2]此藥物透過口服方式給藥。[3]
臨床資料 | |
---|---|
其他名稱 | DEC, N, N-diethyl-4-methyl-1-piperazine carboxamide |
AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
给药途径 | 口服給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
|
藥物動力學數據 | |
生物半衰期 | 約8小時 |
排泄途徑 | 絕大部分以原形隨尿液排出,有5%隨糞便排出 |
识别信息 | |
CAS号 | 90-89-1 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.840 |
化学信息 | |
化学式 | C10H21N3O |
摩尔质量 | 199.30 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 47至49 °C(117至120 °F) |
使用後常見的副作用有搔癢、臉部腫脹、頭痛和疲倦感。[3]其他副作用有視力喪失和頭暈。較少見的副作用有腹痛、食慾降低、腹瀉、心搏停止和姿位性低血壓等。[4]雖說個體於懷孕期間使用,似乎對胎兒屬於安全,[5][6]但世界衛生組織(WHO)及一般藥業提供的說明均建議在可能情況下,等到分娩之後再行使用。[2]個體在進行母乳哺育期間,為防止對嬰兒產生可能的影響,也建議避免使用。[4][7]
乙胺嗪於1947年[9]由印度裔美國籍生物化學家Yellapragada Subbarow發現,[10][11]已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[12]乙胺嗪並未在美國上市,但可從美國疾病管制與預防中心(CDC)取得。[1]
醫療用途
编辑乙胺嗪適用於治療某些絲蟲病(包括由班克羅夫絲蟲、馬來絲蟲或帝汶絲蟲感染引起的淋巴絲蟲病)、羅阿絲蟲病和熱帶肺嗜酸性粒細胞增多症。[13]世界衛生組織(WHO)建議用此藥物為微絲蚴感染者治療,並在流行地區用於控制絲蟲病的傳播。[14]
在印度和中國曾有在疫病流行區域,於食用鹽中添加乙胺嗪(DEC強化鹽)供居民攝取以對抗淋巴絲蟲病。中國以前是淋巴絲蟲病患者人數最多的國家,數億人生活在地方性流行區。中國各省份採用不同的綜合干預措施,其中超過1.94億人曾使用加藥鹽,加藥鹽在某些省份甚至是最主要的干预措施。迄1994年,中國所有省份均達到基本消除淋巴絲蟲病的標準,根據該國專家的意見,加藥鹽發揮有關鍵作用。[15]
禁忌症
编辑對於乙胺嗪有適用禁忌的個體有:[16]
- 已被證實對該藥物過敏的個體。
- 孕婦 (推遲治療,待分娩後進行)。
- 嬰兒。
- 老年人。
- 身體衰弱者 (通常被排除在集體治療計畫之外)。
- 心臟病患者。
- 腎功能受損患者。
對於可能患有蟠尾絲蟲症的患者,由於有造成馬佐替氏反應的風險(反應通常在治療後7天內發生,症狀可能有發燒、蕁麻疹、淋巴結腫大、心跳過速和低血壓等,有致命可能性),也禁用乙胺嗪。[17]
與其他藥物交互作用
编辑目前尚無此類報告。[16]
作用機制
编辑藥效學
编辑乙胺嗪是一種驅蟲藥,但與其他抗寄生蟲化合物不同。它是一種合成有機化合物,對多種寄生蟲具有高度針對性,且不含任何有毒金屬元素。[19]藥物在人體內的生物半衰期約為8小時。[19]
乙胺嗪在體內分布廣泛,主要以以下兩種方式排出體外:[7]
- 絕大部分以原形隨尿液排出。
- 少部分以N-氧化物代謝物的形式隨尿液排出。
社會與文化
编辑品牌名稱
编辑品牌名稱包括有Hetrazan、Carbilazine、Caricide、Cypip、Ethodryl、Notézine、Spatonin、Filaribits、Banocide Forte和Eofil。[20]
獸醫用途
编辑參考文獻
编辑- ^ 跳转到: 1.0 1.1 1.2 Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC. www.cdc.gov. 2016-09-22 [2016-12-07]. (原始内容存档于2016-12-16).
- ^ 跳转到: 2.0 2.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 91. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053 .
- ^ 跳转到: 3.0 3.1 Diethylcarbamazine Advanced Patient Information - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-08]. (原始内容存档于2016-12-20).
- ^ 跳转到: 4.0 4.1 4.2 diethylcarbamazine. MedicineNet. [2024-07-18].
- ^ Sweet RL, Gibbs RS. Infectious Diseases of the Female Genital Tract. Lippincott Williams & Wilkins. 2009: 382. ISBN 9780781778152. (原始内容存档于2017-09-10) (英语).
- ^ Herbert-Ashton M, Clarkson NE. Quick Look Nursing: Pharmacology. Jones & Bartlett Learning. 2005: 48. ISBN 9780763735951. (原始内容存档于2017-09-10) (英语).
- ^ 跳转到: 7.0 7.1 7.2 Diethylcarbamazine Citrate 100 mg Tablets, SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS (PDF). Eisai Co., Ltd. September 2013 [2024-07-18].
- ^ WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases - Second Edition: Helminths: Lymphatic filariasis: Diethylcarbamazine. apps.who.int: 152. 1995 [2016-12-08]. (原始内容存档于2016-11-20).
- ^ Busvine J. Disease Transmission by Insects: Its Discovery and 90 Years of Effort to Prevent it. Springer Science & Business Media. 2012: 260. ISBN 9783642457166. (原始内容存档于2017-09-10) (英语).
- ^ Hewitt R, Wallace W. The treatment of ascariasis in dogs with 1-diethylcarbamyl-4-methylpiperazine hydrochloride. The Journal of Parasitology. June 1948, 34 (3): 237–239. JSTOR 3273270. PMID 18867399. S2CID 43592055. doi:10.2307/3273270.
- ^ Kamath P, Shenoy KA. Yellapragada Subba Rao: The Unsung Hero. Muller Journal of Medical Sciences and Research. 2013, 4 (2): 130–132. S2CID 72843672. doi:10.4103/0975-9727.118248 .
- ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Ottesen EA. Efficacy of diethylcarbamazine in eradicating infection with lymphatic-dwelling filariae in humans. Reviews of Infectious Diseases (Oxford University Press). 1985, 7 (3): 341–356. JSTOR 4453627. PMID 3895352. doi:10.1093/clinids/7.3.341.
- ^ Lymphatic filariasis. WHO. [2024-07-18].
- ^ Lammie P, Milner T, Houston R. Unfulfilled potential: using diethylcarbamazine-fortified salt to eliminate lymphatic filariasis. Bulletin of the World Health Organization. July 2007, 85 (7): 545–549. PMC 2636360 . PMID 17768503. doi:10.2471/blt.06.034108.
- ^ 跳转到: 16.0 16.1 Diethylcarbamazine Citrate Tablets I.P. HETRAZAN 100. Pfizer. [2024-07-18].
- ^ Lymphatic Filariasis - Resources for Health Professionals - Guidance for Evaluation and Treatment. U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). 2020-10-26 [2022-05-06].
- ^ El-Shahawi GA, Abdel-Latif M, Saad AH, Bahgat M. Setaria equina: in vivo effect of diethylcarbamazine citrate on microfilariae in albino rats. Experimental Parasitology. December 2010, 126 (4): 603–610. PMID 20599991. doi:10.1016/j.exppara.2010.06.022.
- ^ 跳转到: 19.0 19.1 Diethylcarbamazine. DRUGBANK Online. [2024-07-18].
- ^ Diethylcarbamazine. Study BAM. [2024-07-18].
- ^ Papich, Mark G. Diethylcarbamazine Citrate in Saunders Handbook of Veterinary Drugs (Fourth Edition),. 2016 [2024-07-18].
外部連結
编辑- Diethylcarbamazine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.