Efavirenz

Efavirenz

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/ɪˈfævɪrɛnz/ i-FAV-i-renz
Tên thương mại	Atripla, Sustiva, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a699004
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	Đường miệng (viên con nhộng, viên nhỏ)
Mã ATC	J05AG03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	40–45% (với điều kiện nhịn ăn)
Liên kết protein huyết tương	99.5–99.75%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP2A6 và CYP2B6-mediated)
Bắt đầu tác dụng	3–5 giờ
Chu kỳ bán rã sinh học	40–55 giờ
Bài tiết	Nước tiểu (14–34%) và phân (16–61%)
Các định danh
Tên IUPAC (4S)-6-Chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one
Số đăng ký CAS	154598-52-4
PubChem CID	64139
DrugBank	DB00625 Y
ChemSpider	57715 Y
Định danh thành phần duy nhất	JE6H2O27P8
KEGG	D00896 Y
ChEBI	CHEBI:119486 Y
ChEMBL	CHEMBL223228 Y
NIAID ChemDB	032934
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	EFZ (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.149.346
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H9ClF3NO2
Khối lượng phân tử	315.675 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES FC(F)([C@]1(OC(NC2=CC=C(C=C21)Cl)=O)C#CC3CC3)F
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H9ClF3NO2/c15-9-3-4-11-10(7-9)13(14(16,17)18,21-12(20)19-11)6-5-8-1-2-8/h3-4,7-8H,1-2H2,(H,19,20)/t13-/m0/s1 Y Key:XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N Y
(kiểm chứng)

Efavirenz (EFV), được bán dưới tên thương mại Sustiva cùng với một số tên khác, là một loại thuốc kháng virus được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa HIV/AIDS. Chúng thường được khuyến cáo sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Thuốc này có thể được sử dụng để phòng ngừa bệnh sau khi bị vật nhọn đâm vào da hoặc các dạng phơi nhiễm virus khác. Efavirenz được bán một mình hoặc ở dạng kết hợp như efavirenz/emtricitabine/tenofovir. Chúng được uống một lần mỗi ngày.

Các tác dụng phụ thường gặp gồm phát ban, buồn nôn, nhức đầu, cảm thấy mệt mỏi và khó ngủ. Một số phát ban có thể nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson. Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm trầm cảm, suy nghĩ tự sát, các vấn đề về gan và co giật. Thuốc này không an toàn để sử dụng trong khi mang thai. Đây là một chất ức chế enzyme sao chép ngược không giống nucleoside (NNRTI) và hoạt động bằng cách ngăn chặn chức năng phiên mã ngược của virus.

Efavirenz đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1998. Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. Tính đến năm 2015 chúng không có sẵn dưới dạng thuốc gốc. Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 3,27 đến 9,15 USD mỗi tháng. Tính đến năm 2015 chi phí cho một tháng điển hình dùng thuốc ở Hoa Kỳ là hơn 200 USD.