Carmustine
Carmustine (bis-chloroethylnitrosourea, BCNU, BiCNU) là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu cho hóa trị. Nó là một hợp chất -chloro- nitrosourea mù tạt nitơ được sử dụng như một tác nhân kiềm hóa.
| Carmustine | |
|---|---|
 Skeletal formula of carmustine | |
 Ball-and-stick model of carmustine molecule | |
| Danh pháp IUPAC | 1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea[1] |
| Tên khác | N,N’-Bis(2-chloroethyl)-N-nitrosourea |
| Nhận dạng | |
| Số CAS | |
| PubChem | |
| Số EINECS | |
| DrugBank | DB00262 |
| KEGG | |
| MeSH | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Số RTECS | YS2625000 |
| Ảnh Jmol-3D | ảnh 2 |
| SMILES | đầy đủ
|
| UNII | |
| Thuộc tính | |
| Bề ngoài | Orange crystals |
| Mùi | Odourless |
| Điểm nóng chảy | 30 °C (303 K; 86 °F) |
| Điểm sôi | |
| log P | 1.375 |
| Độ axit (pKa) | 10.194 |
| Độ bazơ (pKb) | 3.803 |
| Dược lý học | |
| Các nguy hiểm | |
| LD50 | 20 mg kg−1 (đường miệng, chuột) |
| Ký hiệu GHS |   |
| Báo hiệu GHS | DANGER |
| Chỉ dẫn nguy hiểm GHS | H300, H350, H360 |
| Chỉ dẫn phòng ngừa GHS | P301+P310, P308+P313 |
| Các hợp chất liên quan | |
| Nhóm chức liên quan | Dimethylurea |
| Hợp chất liên quan | |
Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu trong trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
Sự miêu tả
sửaCarmustine là một loại thuốc rắn màu vàng cam được sử dụng chủ yếu cho hóa trị. Nó là một hợp chất -chloro- nitrosourea mù tạt nitơ.
Cơ chế hoạt động
sửaLà một tác nhân kiềm hóa, carmustine có thể hình thành các liên kết chéo giữa các DNA trong DNA, ngăn chặn sự sao chép DNA và sao chép DNA. [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (December 2017)">cần dẫn nguồn</span> ]
Công dụng
sửaCarmustine được sử dụng như một tác nhân kiềm hóa để điều trị một số loại ung thư não bao gồm u thần kinh đệm, glioblastoma multiforme, medulloblastoma và astrocytoma), đa u tủy và u lympho (Hodgkin và không Hodgkin).
BCNU đôi khi được sử dụng kết hợp với các chất ức chế transferase alkyl guanine (AGT), chẳng hạn như O 6 -benzylguanine. Các chất ức chế AGT làm tăng hiệu quả của carmustine bằng cách ức chế quá trình đảo ngược trực tiếp của sửa chữa DNA, điều này sẽ ngăn chặn sự hình thành liên kết ngang giữa N 1 của guanine và N 3 của cytosine.
Nó cũng được sử dụng như một phần của giao thức hóa trị liệu để chuẩn bị cho việc ghép tế bào gốc huyết học, một loại cấy ghép tủy xương, nhằm giảm số lượng bạch cầu ở người nhận.[2] Sử dụng theo giao thức này, thường là với fludarabine và melphalan, được phát triển bởi các bác sĩ ung thư tại Trung tâm Ung thư MD Anderson của Đại học Texas. [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (February 2018)">cần dẫn nguồn</span> ]
Cấy ghép
sửaTrong điều trị các khối u não, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt các đĩa phân hủy sinh học được truyền bằng carmustine (Gliadel).[3] Họ được cấy dưới hộp sọ trong một cuộc phẫu thuật gọi là cắt sọ. Đĩa cho phép giải phóng carmustine có kiểm soát trong dịch ngoại bào của não, do đó loại bỏ sự cần thiết của thuốc đóng gói để vượt qua hàng rào máu não.[4]
Sản xuất
sửaChất làm mềm để tiêm được bán trên thị trường dưới tên BiCNU bởi Bristol-Myers Squibb [5] và bây giờ bởi Dược phẩm Emcure.[6] Ở Ấn Độ, nó được bán dưới nhiều tên thương hiệu khác nhau, bao gồm cả Consium. Sản phẩm hiện có sẵn dưới dạng phiên bản chung với các nhà sản xuất khác cung cấp sản phẩm được cấp phép tại thị trường Hoa Kỳ và EU.
Xem thêm
sửaTham khảo
sửa- ^ CID 2578 từ PubChem
- ^ Damaj, G; Cornillon, J; Bouabdallah, K; Gressin, R; Vigouroux, S; Gastinne, T; Ranchon, F; Ghésquières, H; Salles, G (2017). “Carmustine replacement in intensive chemotherapy preceding reinjection of autologous HSCs in Hodgkin and non-Hodgkin lymphoma: A review”. Bone Marrow Transplantation. 52 (7): 941–949. doi:10.1038/bmt.2016.340. PMID 28112752.
- ^ Ewend MG, Brem S, Gilbert M, và đồng nghiệp (tháng 6 năm 2007). “Treatment of single brain metastasis with resection, intracavity carmustine polymer wafers, and radiation therapy is safe and provides excellent local control”. Clin. Cancer Res. 13 (12): 3637–41. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-2095. PMID 17575228.
- ^ “Hopkins Medicine Magazine - In Spite of All Odds”. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 11 năm 2014. Truy cập ngày 8 tháng 7 năm 2014.
- ^ “Archived copy”. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 7 năm 2014. Truy cập ngày 31 tháng 1 năm 2015.Quản lý CS1: bản lưu trữ là tiêu đề (liên kết)
- ^ “Emcure Press release” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 2 tháng 7 năm 2014. Truy cập ngày 31 tháng 1 năm 2015.