Izvorni kod stranice Antiparkinsonik

'''Antiparkinsonik''' (''lek protiv Parkinsonove bolesti'') je tip [[lek]]a koji je namenjen lečenju i olakšavanju [[Simptomi bolesti|simptoma]] [[Parkinsonova bolest|Parkinsonove bolesti]] (PD) ili [[Parkinsonizam|Parkinsonizma]]. Većina agenasa ove klase deluje bilo putem povećanja aktivnosti [[dopamin]]a ili umanjenja aktivnosti [[acetilholin]]a u [[centralni nervni sistem|centralnom nervnom sistemu]].<ref name="Goodman_Gilman">{{GoodmanGilman10th}}</ref><ref name=PDR>{{PhysiciansDeskReference2010}}</ref>

[[Parkinsonova bolest]] je progresivno oboljenje koje se karakteriše poremećajima pokretljivosti. Glavni simptomi su: [[tremor]] u mirovanju, koji se najčešće prvo javlja na rukama, rigiditet mišića i usporenost voljnih pokreta, a često je i praćeno razvojem [[Demencija|demencije]]. Najčešće je idiopatskog (nepoznatog) porekla, ali može biti i posledica [[šlog]]a, [[virus]]nih infekcija ili može biti izazvana lekovima koji smanjuju količinu [dopamin]a u CNS-u. Poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i [[acetilholin]]a pri čemu nedostaje dopamin, a acetilholina ima u višku.<ref name="stetoskop">{{cite web |url=http://www.stetoskop.info/antiparkinsonici-b13-bs173-p100-nc1-book.htm |title=Antiparkinsonici, madopar, bromokriptin, comtan, artane, mendilex}}</ref>

S obzirom da je koncentracija acetilholina povišena, a dopamina smanjena, u lečenju Parkinsonove bolesti se koriste:
* lekovi za povećanje koncentracije dopamina: L-dopa, [[Dopaminski agonist|dopaminergički agonisti]] ili lekovi koji oslobađaju dopamin
* smanjenjem koncentracije acetilholina: antagonisti acetilholina.

== Levodopa ==
[[Levodopa]] je lek prvog izbora, gotovo uvek se kombinuje sa inhibitorima dopa dekarboksilaze u perifernim tkivima ili sa karbidopom ili sa benzerazidom, čime se oko 10 puta smanjuje terapijska doza i redukuju periferna neželjena dejstva leka. Kombinovana primena levodope sa inhibitorima COMT kao što je entakapon, s ciljem inhibicije razgradnje leka, pokazala se klinički efikasnom.<ref name="stetoskop"/>

Dobro se resorbuje u tankom crevu, poluvreme eliminacije leka iz plazme je oko 2 sata. Levodopa u početku terapije čak kod 80% bolesnika značajno popravlja rigiditet i hipokineziju, a kod 20% bolesnika oporavak motornih funkcija je kompletan. Tokom lečenja efikasnost levodope se smanjuje. Oralna primena levodope produžava očekivani životni vek bolesnika, verovatno zbog popravljanja motorne funkcije.

Kod većine bolesnika tokom prve dve godine primene levodope javljaju se nevoljni pokreti ([[diskinezija|diskinezije]]). Najčešće se javljaju nevoljni pokreti lica i ekstremiteta i mogu da budu veoma izraženi. Drugo neželjeno dejstvo je on-of (uključeno-isključeno) fenomen. Dešava se da fazu normalne pokretljivosti iznenada smeni izražena hipokinezija i rigiditet u trajanju od nekoliko minuta do nekoliko sati, da bi zatim opet bolesnik ušao u fazu normalne pokretljivosti.

Osim navedenih dejstava hroničnog toka, levodopa izaziva i neke akutne neželjene efekte tokom prve nedelje lečenja. Najvažnija su mučnina i povraćanje, [[hipotenzija]], sindrom sličan [[shizofrenija|shizofreniji]] sa deluzijama i [[halucinacija]]ma, javljaju se i konfuzija, dezorijentacija, [[nesanica]] ili noćne more.

== Ropinirol ==
[[Ropinirol]] je noviji antiparkinsonik. Deluje tako da stimuliše [[Dopaminski receptor|dopaminergične receptore]] u mozgu, tj. menja dopamin u obavljanju njegove funkcije. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti, a takođe se može koristiti u kombinaciji sa preparatima levodope.<ref name="stetoskop"/>

== Amantadin ==
[[Amantadin]] povećava oslobađanje dopamina, inhibira njegovo preuzimanje ili deluje direktno na dopaminske receptore. Efikasnost amantadina je manja od efikasnosti levodope ili bromokriptina. Neželjena dejstva su po tipu veoma slična, ali značajno slabija od onih koje viđamo u primeni levodope.<ref name="stetoskop"/>

== Agonisti dopaminskih receptora ==
[[Bromokriptin]], derivat alkaloida ražene glavice potentni je agonist na nivou [[Dopaminski receptor|dopaminskih receptora]] u CNS-u. Poluvreme eliminacije bromokriptina iznosi 6-8 sati, te je njegovo dejstvo duže od levodope i ne primenjuje se tako često. [[Apomorfin]], primenjen supkutano ili putem pumpe takođe se koristi u terapiji Parkinsonove bolesti. Drugi agonisti dopaminskih receptora koji se koriste su lisurid, pergolid i pramipeksol.<ref name="stetoskop"/>

== Biperiden ==
[[Biperiden]] je antiparkinsonik iz grupe antiholinergičkih lekova. Blokator je [[Acetilholinski receptor|acetilholinskih receptora]] sa većim afinitetom za one [[Muskarinski acetilholinski receptor M1|M1 tipa]].<ref name="stetoskop"/>

Biperiden se ne koristi samo za lečenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije [[antipsihotik|antipsihoticima]]. Takođe, injekcija biperidena predstavlja antidot kod trovanja nervnim bojnim otrovima organofosfornog tipa.

Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gde je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo).

== Registrovani lekovi ==
* [[triheksifenidil]] – Artane ([[Hemofarm]] Srbija),
* [[biperiden]] – Mendilex (Alkaloid Makedonija),
* [[levodopa]], benzerazid – Madopar ([[Galenika]] Srbija), Madopar ([[Hofman la Roš]] Švajcarska)
* [[levodopa]], karbidopa, entakapon – Stalevo (Orion Corporation Orion Pharma Finska),
* [[amantadin]] – Pk-Mery (Merz Farma Nemačka),
* [[bromokriptin]] – Bromokriptin (Zdravlje Srbija),
* [[ropinirol]] – Requip ([[GlaksoSmitKlajn]] UK Velika Britanija),
* [[pramipeksol]] – Mirapexin (Pharmacia Enterprises S.A. Belgija),
* [[kabergolin]] – Cabaser (Pharmacia Enterprises S.A. Belgija),
* [[entakapon]] - Comptan ([[Novartis]] Švajcarska).

== Reference ==
{{reflist|2}}

== Povezano ==
* [[Acetilholin]]
* [[Dopamin]]
* [[Parkinsonova bolest]]
{{-}}
{{Grupe lekova-lat}}
{{Holinergici-lat}}
{{Dopaminergici-lat}}

[[Kategorija:Lijekovi]]