Kortikosteroidi

Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije. Imaju i brojne farmakološke funkcije,[1] a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane, a druge potisnute.

Kortikosteron

Biosinteza

uredi
 
Kortikosteroidni biosintetički put kod pacova

Kortikosteroidi se sintetišu is holesterola u adrenalnom korteksu. Većina reakcija za generisanje steroida je katalisana enzimima citohrom P450 familije. Oni su locirani u mitohondrijama i potreban im je adrenodoksin kao kofaktor (izuzev 21-hidroksilaze i 17α-hidroksilaze).

Aldosteron i kortikosteron dele prvi deo njihovog biosintetičkog puta. Završni deo je posredovan aldosteron sintetazom (za aldosteron) ili 11β-hidroksilazom (za kortikosteron). Ti enzimi su skoro identični (oni dele funkcije 11β-hidroksilacije i 18-hidroksilacije) ali je aldosteron sintetaza takođe sposobna da izvede 18-oksidaciju. Štaviše, aldosteron sintetaza se nalazi u zona glomerulosa na spoljašnjoj ivici adrenalnog korteksa; 11β-hidroksilaza se nalazi u zona fasciculata i reticularis.

Klasifikacija

uredi

Jačina Dejstva

uredi

Dele se na četiri grupe[2][3]:

Put administracije

uredi

Topikalni steroidi

uredi
Glavni članak: Topikalni steroid

Oni se namenjeni za topikalnu upotrebu na koži, očima, i mukoznim membranama.

Inhalacioni steroidi

uredi

Ova formulacija je namenjena tretmanu nazalnog sluzokože, sinusa, bronhija, i pluća.[4] Ova grupa obuhvata:

Postoji isto tako kombinovana preparacija (trgovačko ime Advair), koja sadrži flutikazon propionat i salmeterol ksinafoat (dugotrajni bronhodilator).[5] Ovaj lek je dozvoljen za upotrebu kod dece preko 12 godina stare.

Oralne formulacije

uredi

Primeri ovakvih formulacija su prednizon i prednizolon.[6]

Sistemske formulacije

uredi

Sistemske formulacije su dostupne kao injekcije za intravenoznu i parenteralnu upotrebu.[6]

Upotreba kortikosteroida

uredi

Kortikosteroidi su, zbog svojih aniinflamatornih karakteristika, jedna od najkorisnijih klasa lekova. Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože, poput dermatitisa, atopijskog dermatitisa, seboreičnog dermatitisa i seboreje, pemfigusa, u simptomatskom lečenju psorijaze, lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti.

Kortikosteroidi se lokalno primenjuju[7] zbog svog izrazitog aniinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora. Vezivanjem za te receptore dolazi do indukcije lipokortina, koji blokiraju fosfolipazu A2. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline, koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale, prostaglandina i leukotriena.

Nuspojave

uredi

Dugoročna upotreba kortikosteroida može da izazove više ozbiljnih nuzpojava, na primer: hiperglicemia[8], otpornost na insulin, diabetes mellitus[9], osteoporozu, strah[10], depresija, gastritis, kolitis, hipertenziju, infarkt, erektivnu disfunkciju, hipogonadizam, hipotiroidizam, amenoreju, retinopatiju.

Bezbednost

uredi

Američko Društvo za Kontaktnu Dermatologiju je 2005. izabralo putem glasanja kortikosteroide za Alergijsko Sredstvo Godine.[11]

Reference

uredi
  1. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 59. Adrenocorticotropic hormone; adrenocortical steroids and their synthetic analogs; Inhibitors of the synthesis and actions of adrenocortical hormones”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. 
  2. Rietschel, Robert L. (2007). Fisher's Contact Dermatitis, 6/e. Hamilton, Ont: BC Decker Inc. str. 256. ISBN 1-55009-378-9. 
  3. Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A (July 1989). „Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis from topical corticosteroids”. Br. J. Dermatol. 121 (1): 27–34. DOI:10.1111/j.1365-2133.1989.tb01396.x. PMID 2757954. 
  4. Asthma Steroids: Inhaled Steroids, Side Effects, Benefits, and More
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 New York City Asthma Initiative >Inhaled corticosteroids - long –term control asthma medicine Arhivirano 2010-04-23 na Wayback Machine-u By Michael R. Bloomberg, Mayor, Thomas R. Frieden, M.D., M.P. H., Commissioner. 03/ 2004
  6. 6,0 6,1 Systemic steroids (corticosteroids). DermNet NZ
  7. Wolverton, SE. Comprehensive Dermatologic Drug Therapy. WB Saunders, 2001. pp. 562
  8. Donihi AC, Raval D, Saul M, Korytkowski MT, DeVita MA (2006). „Prevalence and predictors of corticosteroid-related hyperglycemia in hospitalized patients”. Endocr Pract 12 (4): 358-62. PMID 16901792. 
  9. Blackburn D, Hux J, Mamdani M (2007). „Quantification of the risk of corticosteroid-induced diabetes mellitus among the elderly”. Journal of General Internal Medicine 17 (9): 1525-1497. DOI:10.1046/j.1525-1497.2002.10649.x. 
  10. Korte SM (2001). „Corticosteroids in relation to fear, anxiety and psychopathology”. Neurosci Biobehav Rev 25 (2): 117-42. PMID 11323078. 
  11. „Contact Allergen of the Year: Corticosteroids: Patch Testing”. 

Literatura

uredi
  • Rietschel, Robert L. (2007). Fisher's Contact Dermatitis, 6/e. Hamilton, Ont: BC Decker Inc. str. 256. ISBN 1-55009-378-9. 

Spoljašnje veze

uredi

Šablon:Lipidi