Antihistamin

Antihistaminik je naziv za supstancu koje deluje tako da inhibira otpuštanje ili delovanje biogenog amina histamina u telu.

Primena

Antihistaminici se koriste u lečenju mnogih bolesti kao što su npr alergijske bolesti (urtikarija, polenska kijavica) ili ulkusna bolest.

Način delovanja

Histamin deluje putem histaminskih receptora, među kojima razlikujemo 4 podtipa koji su različito razmešteni u telu, pa imaju i različite efekte. Tako možemo antihistaminike koji su u kliničkoj upotrebi podeliti na:

• Antagonisti H₁-receptora: npr loratidin, kloropiramin
• Antagonisti H₂-receptora: npr cimetidin, ranitidin
• Antagonisti H₃-receptora H₄-receptora su u fazi istraživanja.

Generacije histaminika

Postoji nekoliko generacija antihistaminika. Sa svakom novom generacijom smanjuje se broj i snaga neželjenih efekata i mogućnost zavisnosti, kao i povećanje trajanja dejstva.

Prva generacija

• Dimetinden (Fenistil)
• Klemastin (Bravegil, Klemastin, Klemastina fumarat, Rivtagil, Tavegil)
• Meclizin (Bonine, Bonamin, Antivert, Postafen, Dramamin)
• Prometazin (Phenergan, Promethegan, Romergan, Fargan, Farganesse, Prothiazine, Avomine, Atosil, Receptozine, Lergigan)
• Fenramin (Avila)
• Hlorfenamin
• Hloropiramin (Suprastin)
• Mebgidrolin (Diazolin)

Druga generacija

• Terfenadin
• Cimetidin
• Ranitidin
• Astemizol (Gismanal)
• Azelastine (Alergodil)
• Akrivastine (Sempreks)
• Loratadin
• Cetirizin
• Ebastin

Treća generacija - aktivni metaboliti druge generacije

• Levocetirizin
• Desloratadin (Desloratadin, Aerius, Eden, Loratek ®)
• Feksofenadin (Alegra, Telfast, Fastofen, Tilfur, Feksadin, Feksofast)
• Norastemizol (u razvoju)