Таксан
Таксани су дитерпени које производе биљке из рода Таксус (тисовина). Они су у широкој примени као хемотерапијски агенси.[1] Таксански агенси обухватају паклитаксел (Таxол) и доцетаксел (Таxотере).
|
| |
Бакатин III (лево) Паклитаксел (десно)
| ||
|
| |
10-Деацетилбакатин (лево) Доцетаксел (десно)
| ||
Таксани су слабо растворни у води, те њихова формулација у лекове није једноставан процес.
Продукција
уредиКао што проистиче из њиховог имена, таксани су првобитно изведени из природних извора. Паклитаксел је оригинално изведен из дрвета Таxус бревифолиа. Неки од њих су касније вештачки синтетисани. Таксане је тешко синтетисати зато што садрже велики број хиралних центара — Таxол има 11 хиралних атома.
Механизам дејства
уредиГлавни механизам дејства таксанске класе лекова је ометање функције микротубула. Микротубуле су есенцијалне за ћелијску деобу. Таксани стабилизују ГДП-везани тубулин микротубуле, чиме се инхибира процес ћелијске деобе — „замрзнута митоза“. Таксани су есенцијално митотички инхибитори. За разлику од таксана, винка алкалоиди уништавају митотичка вретена. Сматра се да су таксани радиосензитизирајући.
Супстанце
уредиХонгдоушани А-C су оксидовани таксански дитерпени, изоловани из дрвета Таxус wаллицхиана. Познато је да хонгдоушан А (C29Х44О7), хонгдоушан Б (C27Х40О7), и хонгдоушан C (C27Х42О6) имају антиканцерско дејство ин витро.[2]
Референце
уреди- ↑ Хагиwара, Х.; Сунада, Y. (2004). „Мецханисм оф таxане неуротоxицитy”. Бреаст цанцер (Токyо, Јапан) 11 (1): 82–85. ПМИД 14718798.
- ↑ Банскота АХ, Усиа Т, Тезука Y, Коуда К, Нгуyен НТ, Кадота С (2002). „Тхрее неw C-14 оxyгенатед таxанес фром тхе wоод оф Таxус yуннаненсис.”. Ј Нат Прод 65 (11): 1700–2. ДОИ:10.1021/np020235j. ПМИД 12444707.
Вањске везе
уреди
Wикимедиа Цоммонс има још мултимедијалних датотека везаних за: Таксан
