Пибрентасвир
| Пибрентасвир | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | Methyl {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperidinyl]phenyl}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N-(methoxycarbonyl)-O-methyl-L-threonyl]-2-pyrrolidinyl}-1H-benzimidazol-5-yl)-2-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2-yl}-1-pyrrolidinyl]-3-methoxy-1-oxo-2-butanyl}carbamate |
| CAS | 1353900-92-1 |
| PubChem | 58031952 |
| DrugBank | DB13878 |
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | >99.9% |
| Период полувывед. | 13 часов |
| Экскреция | 96.6% в фекалиях |
Пибрентасвир является противовирусным средством, ингибирующим NS5A[1]. В США и Европе он одобрен для использования с глекапревиром в качестве комбинированного препарата глекапревир/пибрентасвир (торговое название «Mavyret» в США и «Maviret» в ЕС) для лечения гепатита C[2][3]. Препарат продает фирма «AbbVie».
Механизм действия
[править | править код]Точный механизм действия пибрентасвира остается неизвестным[4]. Пибрентасвир является ингибитором сериновой протеазы 5А, ключевого белка, необходимого для репликации вируса гепатита C[5][6].
Приложение
[править | править код]Пибрентасвир используется только в сочетании с глекапревиром[6][7].
Соединенные Штаты
[править | править код]- хронический гепатит C, вызванный генотипом вируса гепатита C 1, 2, 3, 4, 5 или 6, у пациентов без цирроза или с компенсированным циррозом печени класса А по классификации Чайлда-Пью[7].
- хронический гепатит C у взрослых, вызванный вирусом гепатита C генотипа 1, которые ранее лечились по схеме, содержащей либо ингибитор сериновой протеазы NS3/4A, либо ингибитор белка NS5A[7].
Пибрентасвир включен в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств (2019 г.)[8].
Побочные эффекты
[править | править код]Неизвестно о побочных эффектов глекапревира при монотерапии[5][6]. Более чем у 10% пациентов у комбинированного препарата с пибрентасвиром были обнаружены следующие побочные эффекты: головная боль, переутомление, а у более чем у 1% пациентов: астения, диарея, тошнота.
Примечания
[править | править код]- ↑ Preethi Krishnan, 2017.
- ↑ Linda A. Johnson. "FDA OKs new drug to treat all forms of hepatitis C". Fox Business (3 августа 2017). Дата обращения: 14 августа 2021. Архивировано 19 октября 2017 года.
- ↑ "Maviret: EPAR – Summary for the public" (PDF). European Medicines Agency (2021). Дата обращения: 14 августа 2021. Архивировано 19 октября 2017 года.
- ↑ Thomas G. Cotter, 2019.
- ↑ 1 2 Jan Podlewski, 2019, с. 927.
- ↑ 1 2 3 4 "Maviret 100 mg/40 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego". Europejska Agencja Leków (2020). Дата обращения: 15 августа 2021. Архивировано 29 ноября 2020 года.
- ↑ 1 2 3 "MAVYRET (glecaprevir and pibrentasvir) tablets, for oral use". Agencja Żywności i Leków (2017). Дата обращения: 15 августа 2021. Архивировано 24 октября 2021 года.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. World Health Organization (WHO) (2019). Дата обращения: 15 августа 2021. Архивировано 1 мая 2019 года.
Литература
[править | править код]- Jan Podlewski. Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. — Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019. — 1244 с. — ISBN 978-83-951310-6-6.
- Thomas G. Cotter, Donald M. Jensen. Glecaprevir/pibrentasvir for the treatment of chronic hepatitis C: design, development, and place in therapy (англ.) // Drug Design, Development and Therapy. — 2019. — 2 июля (т. 13). — С. 2565–2577. — doi:10.2147/DDDT.S172512.
- Teresa I. Ng, Preethi Krishnan, Tami Pilot-Matias, Warren Kati, Gretja Schnell, Jill Beyer. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2017. — Май (т. 61, № 5). — doi:10.1128/AAC.02558-16.
