Лоратадин

Лоратадин
Loratadine
Химическое соединение
ИЮПАК	этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Брутто-формула	C22H23ClN2O2
Молярная масса	382,88 г/моль
CAS	79794-75-5
PubChem	3957
DrugBank	APRD00384
Состав
Классификация
АТХ	R06AX13
Фармакокинетика
Метаболизм	печёночный
Период полувывед.	8 часов (для метаболитов 12-24 часов)
Экскреция	40% как связанные метаболиты с мочой, примерно такое же количество с калом
Лекарственные формы
таблетки, сироп
Способы введения
перорально
Другие названия
Алерприв, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларидол Аллерго, Кларисенс, Кларитин, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Лорано, Ломилан, Ломилан Соло, Лорагексал, Лоратадин, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Лоратадин-Акрихин, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Хемофарм, Лоратадин-Эко, Лотарен, Эролин
Медиафайлы на Викискладе

Лоратади́н (МНН) — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, препарат длительного действия.

Лоратадин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Одобрен FDA в 1993 году.

На 2001 год являлся наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом с 1994 года (по данным компании IMS).

Фармакологические свойства

Продолжительно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T_½ лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита — 8,8 — 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7 — 37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T_1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 2-х лет.

C осторожностью

Печеночная недостаточность, беременность.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сочетание антигистаминных препаратов с алкоголем усиливают во много раз действие этанола. Происходят дисульфирамоподобные реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь.

• Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Суточная доза 10 мг.
• Детям от 3 до 12 лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза — 5 мг.
• Детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов проявляются в редких случаях (менее 1 на 10 000). В качестве побочных реакций при приеме препарата могут возникнуть следующие явления:

• анафилактический шок;
• кожная сыпь;
• выпадение волос;
• головокружения;
• головная боль;
• ощущение разбитости и усталости;
• сонливость;
• судороги;
• нервозность;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• аритмия;
• тошнота;
• ощущение сухости во рту;
• воспаление слизистой желудка;
• ухудшение функций печени.

Чаще всего при приеме препарата наблюдается сонливость (у взрослых) и головная боль (у детей).

Передозировка

Симптомы

Сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение

Промывание желудка, прием активированного угля.

Особые указания

Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 неделю до проведения кожной пробы на аллергены.

Законодательное регулирование

В США и Великобритании лоратадин — единственный препарат класса блокаторов H1-гистаминовых рецепторов длительного действия, отпускаемый без рецепта.

См. также

• Дезлоратадин

Ссылки

• Loratadine  (неопр.). Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
• Loratadine — MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
• Claritin (loratadine) drug description — RxList (Internet Drug Index)
• Claritin — patient information leaflet
• DrugBank: Loratadine — Wishart DS et al., DrugBank: a comprehensive resource for in silico drug discovery and exploration. Nucleic Acids Res. 2006 1;34