Иофлупа́н (123I) — радиофармацевтический препарат для диагностики при синдроме Паркинсона. Одобрен для применения: США (2011)[1]. Химический аналог кокаина, в котором один из атомов водорода в липофильной ароматической части молекулы замещён на радиоактивный иод-123. Алкалоид, производное тропана.
| Иофлупан | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | [I-123] N-ω-фторпропил-2β-карбометокси-3β-(4-иодфенил)нортропан |
| Брутто-формула | C18H23FINO2 |
| CAS | 155798-07-5 |
| PubChem | 3086674 |
| DrugBank | DB08824 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | V09AB03 |
| Другие названия | |
| DaTscan | |
Связывается с транспортёром дофамина (DAT), расположенным на пресинаптических нервных окончаниях в полосатом теле, и отражает количество дофаминергических нейронов в чёрной субстанции. В случае дегенерации нейронов количество транспортёров дофамина значительно снижается, что можно обнаружить с помощью сцинтиграфии — сканирования гамма-излучения, исходящего от иофлупана. Иофлупан содержит радиоактивный изотоп иод-123, который вводится в молекулу в процессе радиоиодирования. Радиоиодирование включает в себя замещение радиоактивными атомами иода реакционноспособных атомов водорода в молекулах-мишенях. Процесс обычно включает действие сильного окислителя для преобразования иодид-ионов в высокореактивное электрофильное соединение иода. Образование этого электрофильного вида приводит к возможности быстрого иодирования ароматических соединений, содержащих сильные активирующие группы, таких как арильные соединения. В частности, ароматические компоненты, которые имеют электронодонорные группы, могут в достаточной степени активировать атомы углерода в кольце, чтобы вступить в реакции электрофильного замещения.
Функционально иофлупан — лиганд с высоким сродством к транспортёрам дофамина, расположенным на пресинаптических нервных окончаниях аксонов в полосатом теле. Терминалы аксонов являются проекциями дофаминовых нейронов в черной субстанции. Сканирование иофлупана в полосатом теле показывает количество дофаминергических нейронов в чёрной субстанции, которое снижено при болезни Паркинсона.
Механизм действия
правитьПоказания
правитьВизуализация DAT[англ.] в полосатом теле для диагностики при синдроме Паркинсона с помощью однофотонной эмиссионной томографии[2].
Видеоматериалы
править
Видеоролик с визуализацией механизма действия иофлупана.
Примечания
править- ↑ Novel Drug Approvals for 2011 (англ.). FDA. Дата обращения: 16 ноября 2020. Архивировано 29 сентября 2021 года.
- ↑ DATSCAN- ioflupane i-123 injection, solution (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |