Sari la conținut

Diazepam: Diferență între versiuni

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Navighează interactiv prin istoric
← Diferența anterioarăDiferența următoare →
Conținut șters Conținut adăugat
VizualWikitext
Fără descriere a modificării
Etichete: Editare vizuală Modificare mobilă Modificare de pe versiunea pentru mobil
Linia 11: Linia 11:
Diazepamul a fost sintetizat pentru prima dată de [[Leo Sternbach]] și fabricat în premieră de [[Hoffmann-La Roche]] în 1963.<ref name=Cal2014/><ref name=Fis2006>{{cite book |last1=Fischer |first1=Jnos |last2=Ganellin |first2=C. Robin |title=Analogue-based Drug Discovery |date=2006 |publisher=John Wiley & Sons |isbn=9783527607495 |page=535 |url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA535 |language=en}}</ref> Este unul din cele mai prescrise medicamente în lume încă de la lansarea sa pe piață.<ref name=Cal2014/> Între anii 1968&ndash;1982, a fost cel mai bine vândut medicament în [[Statele Unite ale Americii|Statele Unite]], cu două&nbsp;miliarde de pastile vândute în 1978. Patentul a expirat în 1985, moment în care piața a fost inundată de peste 500 de brand-uri.<ref name=Cal2014>{{cite journal|last1=Calcaterra|first1=NE|last2=Barrow|first2=JC|title=Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium).|journal=ACS chemical neuroscience|date=16 April 2014|volume=5|issue=4|pages=253-60|pmid=24552479}}</ref>
Diazepamul a fost sintetizat pentru prima dată de [[Leo Sternbach]] și fabricat în premieră de [[Hoffmann-La Roche]] în 1963.<ref name=Cal2014/><ref name=Fis2006>{{cite book |last1=Fischer |first1=Jnos |last2=Ganellin |first2=C. Robin |title=Analogue-based Drug Discovery |date=2006 |publisher=John Wiley & Sons |isbn=9783527607495 |page=535 |url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA535 |language=en}}</ref> Este unul din cele mai prescrise medicamente în lume încă de la lansarea sa pe piață.<ref name=Cal2014/> Între anii 1968&ndash;1982, a fost cel mai bine vândut medicament în [[Statele Unite ale Americii|Statele Unite]], cu două&nbsp;miliarde de pastile vândute în 1978. Patentul a expirat în 1985, moment în care piața a fost inundată de peste 500 de brand-uri.<ref name=Cal2014>{{cite journal|last1=Calcaterra|first1=NE|last2=Barrow|first2=JC|title=Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium).|journal=ACS chemical neuroscience|date=16 April 2014|volume=5|issue=4|pages=253-60|pmid=24552479}}</ref>


== Efecte secundare ==
== Efecte secundareee ==
Printre efectele secundare provocate de obicei de diazepam se numără somnolența și problemele de coordonare.<ref name=AHFS2015/> Cazuri în care efectele secundare sunt mai puternice de atât sunt puțin frecvente.<ref name=Cal2014/> Acestea din urmă includ tendința de [[suicid]], respirația îngreunată și riscul sporit de spasme în cazul bolnavilor de [[epilepsie]].<ref name=Cal2014/><ref name=AHFS2015/> De asemenea, poate induce stări de [[agitație (medicină)|agitație]].<ref name="Riss-2008">{{cite journal | author = Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S | title = Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics | journal = Acta Neurologica Scandinavica | volume = 118 | issue = 2 | pages = 69–86 | date = August 2008 | pmid = 18384456 | doi = 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x }}</ref><ref>{{citat carte|last1=Perkin|first1=Ronald M.|title=Pediatric hospital medicine : textbook of inpatient management|date=2008|publisher=Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins|location=Philadelphia|isbn=9780781770323|page=862|edition=2nd ed.|url=https://books.google.ca/books?id=sV6-ifUGoMYC&pg=PA862|language=engleză}}</ref> Consumul de diazepam pe termen lung poate induce [[Toleranță (farmacologie)|toleranță]]<!--[[drug tolerance|tolerance]]--> și [[Dependență de benzodiazepine|dependență]]. Încetarea imediată a administrării de diazepam poate fi periculoasă,<ref name=Cal2014/> rezultând în apariția unor probleme cognitive care se pot manifesta pe o perioadă de șase&nbsp;luni sau chiar mai mult.<ref name="Riss-2008"/> Medicamentul nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării.<ref name=AHFS2015/>
Printre efectele secundare provocate de obicei de diazepam se numără somnolența și problemele de coordonare.<ref name=AHFS2015/> Cazuri în care efectele secundare sunt mai puternice de atât sunt puțin frecvente.<ref name=Cal2014/> Acestea din urmă includ tendința de [[suicid]], respirația îngreunată și riscul sporit de spasme în cazul bolnavilor de [[epilepsie]].<ref name=Cal2014/><ref name=AHFS2015/> De asemenea, poate induce stări de [[agitație (medicină)|agitație]].<ref name="Riss-2008">{{cite journal | author = Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S | title = Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics | journal = Acta Neurologica Scandinavica | volume = 118 | issue = 2 | pages = 69–86 | date = August 2008 | pmid = 18384456 | doi = 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x }}</ref><ref>{{citat carte|last1=Perkin|first1=Ronald M.|title=Pediatric hospital medicine : textbook of inpatient management|date=2008|publisher=Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins|location=Philadelphia|isbn=9780781770323|page=862|edition=2nd ed.|url=https://books.google.ca/books?id=sV6-ifUGoMYC&pg=PA862|language=engleză}}</ref> Consumul de diazepam pe termen lung poate induce [[Toleranță (farmacologie)|toleranță]]<!--[[drug tolerance|tolerance]]--> și [[Dependență de benzodiazepine|dependență]]. Încetarea imediată a administrării de diazepam poate fi periculoasă,<ref name=Cal2014/> rezultând în apariția unor probleme cognitive care se pot manifesta pe o perioadă de șase&nbsp;luni sau chiar mai mult.<ref name="Riss-2008"/> Medicamentul nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării.<ref name=AHFS2015/>


Versiunea de la 21 aprilie 2020 22:45

Diazepam
Identificare
Număr CAS439-14-5[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem3016[3]  Modificați la Wikidata
DrugBankDB00829  Modificați la Wikidata
ChemSpider2908[4]  Modificați la Wikidata
UNIIQ3JTX2Q7TU[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC06948[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL12[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05BA01[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=CC=C3[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3[3]  Modificați la Wikidata
Date clinice
Cale de administrareadministrare orală
injecție intramusculară[*]​
perfuzie intravenoasă
enteral administration[*][[enteral administration (food or drug administration via the gastrointestinal tract)|​]]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₆H₁₃ClN₂O[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară284,072 u.a.m.[3]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Diazepam (C16H13ClN2O) (cunoscut pe larg în Statele Unite sub denumirea comercială Valium), este un medicament din categoria benzodiazepinelor cu efect anxiolitic. Este utilizat pentru tratarea a o serie de afecțiuni, printre care tulburarea de anxietate, sindromul de abstinență alcoolică, sindromul de abstinență la benzodiazepine, spasmele musculare, crizele epileptice, insomnia și sindromul Wittmaack-Ekbom.[8] Poate fi utilizat pentru inducerea amneziei în cadrul anumitor proceduri medicale.[9][10] Poate fi administrat pe care orală, intrarectală sau parenterală (în mușchi sau în sânge).[10] Fiind administrat în sânge, efectul începe a fi observat în decurs de cinci minute și durează până la o oră.[10] Administrat pe cale orală, este nevoie de aproximativ  40 de minute pentru apariția primelor efecte.[11]

Mecanismul de funcționare constă în sporirea efectului neurotransmițătorului denumit acid gamma-aminobutiric (GABA).[12][13] Benzodiazepinele au o toxicitate relativ mică în cazurile de supradoză.[14]

Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[15]

Istoric

Diazepamul a fost sintetizat pentru prima dată de Leo Sternbach și fabricat în premieră de Hoffmann-La Roche în 1963.[8][16] Este unul din cele mai prescrise medicamente în lume încă de la lansarea sa pe piață.[8] Între anii 1968–1982, a fost cel mai bine vândut medicament în Statele Unite, cu două miliarde de pastile vândute în 1978. Patentul a expirat în 1985, moment în care piața a fost inundată de peste 500 de brand-uri.[8]

Efecte secundareee

Printre efectele secundare provocate de obicei de diazepam se numără somnolența și problemele de coordonare.[10] Cazuri în care efectele secundare sunt mai puternice de atât sunt puțin frecvente.[8] Acestea din urmă includ tendința de suicid, respirația îngreunată și riscul sporit de spasme în cazul bolnavilor de epilepsie.[8][10] De asemenea, poate induce stări de agitație.[12][17] Consumul de diazepam pe termen lung poate induce toleranță și dependență. Încetarea imediată a administrării de diazepam poate fi periculoasă,[8] rezultând în apariția unor probleme cognitive care se pot manifesta pe o perioadă de șase luni sau chiar mai mult.[12] Medicamentul nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării.[10]

Note

  1. ^ a b c d diazepam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n „diazepam”, diazepam (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Diazepam (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b Diazepam (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  6. ^ a b DIAZEPAM (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Diazepam (în engleză), DrugBank,  
  8. ^ a b c d e f g Calcaterra, NE; Barrow, JC (). „Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium)”. ACS chemical neuroscience. 5 (4): 253–60. PMID 24552479. 
  9. ^ „Diazepam”. PubChem (în engleză). National Institute of Health: National Library of Medicine. . Accesat în . 
  10. ^ a b c d e f „Diazepam” (în engleză). The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  11. ^ Ogle, guest editors, Harry Dym, Orrett E. (). Oral surgery for the general dentist (în engleză). Philadelphia: Saunders. p. 8. ISBN 9781455710324. 
  12. ^ a b c Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S (august 2008). „Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics”. Acta Neurologica Scandinavica. 118 (2): 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456. 
  13. ^ „WHO Model List of Essential Medicines” (PDF) (în engleză). World Health Organization. martie 2005. Accesat în . 
  14. ^ J. Riss, J. Cloyd, J. Gates, S. Collins. „Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics” (în engleză). Accesat în . 
  15. ^ „WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. aprilie 2015. Arhivat (PDF) din originalul de la . Accesat în . 
  16. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 535. ISBN 9783527607495. 
  17. ^ Perkin, Ronald M. (). Pediatric hospital medicine : textbook of inpatient management (în engleză) (ed. 2nd ed.). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 862. ISBN 9780781770323. 

Legături externe

Commons
Commons
Wikimedia Commons conține materiale multimedia legate de diazepam


v • d • m
Terapia sistemului nervos central: psiholeptice - anxiolitice (ATC N05B)
Agoniști ai R 5-HT1A
Modulatori alosterici
pozitivi ai R GABAA
Gabapentinoide
Antidepresive

ISRS (ex. Escitalopram)  • IRSN (ex. Duloxetină)  • AIRS (ex. Trazodonă)  • ATC (ex. Amitriptilină, Clomipramină)  • ATeC (ex. Mirtazapină)  • IMAO (ex. Fenelzină)

Altele: Agomelatină  • Bupropionă  • Tianeptină  • Vilazodonă  • Vortioxetină
Simpatolitice
Antagoniști alfa-1 (ex. Prazosin)  • Agoniști alfa-2 (ex. Clonidină, Dexmedetomidină, Guanfacină)  • Beta-blocante (ex. Propranolol)
Altele
Adus de la https://ro.wikipedia.org/w/index.php?title=Diazepam&oldid=13381118