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Ciproeptadina

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Ciproeptadina
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC cloridrato de 4-(5 H-dibenzo [a,d]ciclohepten-5-ilideno)- 1 -metilpiperidina
Identificadores
Número CAS 129-03-3
PubChem 2913
DrugBank APRD00033
ChemSpider 2810
Código ATC [[Código ATC |]]AX02
SMILES
InChI
1/C21H21N/c1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21/h2-11H,12-15H2,1H3
Propriedades
Fórmula química C21H21N
Massa molar 287.4 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração apenas oral
Metabolismo hepático e renal
Meia-vida biológica 1 a 4 horas
Ligação plasmática 96 a 99%
Excreção Fecal e renal
Classificação legal


P (UK)


Riscos na gravidez
e lactação
B (EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Ciproeptadina é um anti-histamínico de primeira geração dos receptores H1, vendido sob a marca Periactin, entre outros, possuindo também propriedades adicionais como anestésico local, anticolinérgico e antiserotonérgico.

Também é um bloqueador dos receptores 5-HT, logo é um agente antagonista da serotonina, daí que os anti-histamínicos dos receptores H1 também possam ter uma ação sobre o apetite levando ao aumento do apetite. É antagonista de muitos dos receptores de serotonina, com maior potência no 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, porém também atua no 5-HT1A com potencia de Ki 59 (nM), age um tanto mais fraco e também como antagonista no 5-HT3, 5-ht6 e 5-ht7.

A ciproeptadina exerce antagonismo nos receptores muscaríneos de acetilcolina, e em dopaminérgicos D1, D2 e D3. É um anti histaminico H1 com grande potência, podendo causar sedação em muitas pessoas.

Usos médicos

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Comprimidos de 4mg de Periactin (ciproeptadina)
  • Ciproeptadina é usada para tratar reações alérgicas (especificamente ”febre do feno”).[1] A evidência de seu uso para este propósito em crianças é fraca e cetotifeno e loratadina apresentaram resultados iguais ou melhores nos pequenos testes em que foram comparados.[2]
  • Às vezes é usado, especialmente na sua formulação líquida, como medida preventiva contra enxaqueca em crianças e adolescentes,[3] mas a partir de 2017 a evidência para isso mostrou-se fraca.[2][4] Este uso está na bula no Reino Unido e em alguns outros países.[2] Na Austrália, essa é a única indicação para a qual a ciproeptadina é subsidiada pelo PBS.[5]
  • Também é usada fora de recomendações da bula no tratamento de síndrome de vômitos cíclicos em bebês; a única prova deste uso vem de estudos retrospectivos.[6]

Referências

  1. MedlinePlus Drug Information: Cyproheptadine
  2. a b c De Bruyne, P; Christiaens, T; Boussery, K; Mehuys, E; Van Winckel, M (janeiro de 2017). «Are antihistamines effective in children? A review of the evidence.». Archives of Disease in Childhood. 102 (1): 56–60. PMID 27335428. doi:10.1136/archdischild-2015-310416 
  3. Merison, K; Jacobs, H (novembro de 2016). «Diagnosis and Treatment of Childhood Migraine.». Current treatment options in neurology. 18 (11). 48 páginas. PMID 27704257. doi:10.1007/s11940-016-0431-4 
  4. Saito, Y; Yamanaka, G; Shimomura, H; Shiraishi, K; Nakazawa, T; Kato, F; Shimizu-Motohashi, Y; Sasaki, M; Maegaki, Y (maio de 2017). «Reconsideration of the diagnosis and treatment of childhood migraine: A practical review of clinical experiences.». Brain & development. 39 (5): 386–394. PMID 27993427. doi:10.1016/j.braindev.2016.11.011 
  5. Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook 2013 ed. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3 
  6. Salvatore, S; Barberi, S; Borrelli, O; Castellazzi, A; Di Mauro, D; Di Mauro, G; Doria, M; Francavilla, R; Landi, M; Martelli, A; Miniello, VL; Simeone, G; Verduci, E; Verga, C; Zanetti, MA; Staiano, A; SIPPS Working Group on, FGIDs. (16 de julho de 2016). «Pharmacological interventions on early functional gastrointestinal disorders.». Italian journal of pediatrics. 42 (1). 68 páginas. PMC 4947301Acessível livremente. PMID 27423188. doi:10.1186/s13052-016-0272-5 


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