Reboksetyna: Różnice pomiędzy wersjami
| [wersja przejrzana] | [wersja przejrzana] |
drobne techniczne |
Przekształcanie szablonu Szablon:Związek chemiczny infobox |
||
| Linia 3: | Linia 3: | ||
|1. grafika = Reboxetin-Racemat.png |
|1. grafika = Reboxetin-Racemat.png |
||
|opis 1. grafiki = [[mieszanina racemiczna|racemat]], po lewej (R,R), po prawej (S,S) |
|opis 1. grafiki = [[mieszanina racemiczna|racemat]], po lewej (R,R), po prawej (S,S) |
||
|2. grafika = |
|2. grafika = |
||
|opis 2. grafiki = |
|opis 2. grafiki = |
||
|3. grafika = |
|3. grafika = |
||
|opis 3. grafiki = |
|opis 3. grafiki = |
||
|nazwa systematyczna = 2-((2-etoksyfenoksy)(fenylo)metylo)morfolina |
|nazwa systematyczna = 2-((2-etoksyfenoksy)(fenylo)metylo)morfolina |
||
| ⚫ | |||
|nazwy farmaceutyczne = ''Reboxetinum'' |
|nazwy farmaceutyczne = ''Reboxetinum'' |
||
| ⚫ | |||
|wzór sumaryczny = C<sub>19</sub>H<sub>23</sub>NO<sub>3</sub> |
|wzór sumaryczny = C<sub>19</sub>H<sub>23</sub>NO<sub>3</sub> |
||
|inne wzory = |
|inne wzory = |
||
|masa molowa = 313,39 |
|masa molowa = 313,39 |
||
|wygląd = |
|wygląd = |
||
|SMILES = CCOC1=CC=CC=C1O[C@@H]([C@H]2CNCCO2)C3=CC=CC=C3 (izomer (R,R)) |
|SMILES = CCOC1=CC=CC=C1O[C@@H]([C@H]2CNCCO2)C3=CC=CC=C3 (izomer (R,R)) |
||
|numer CAS = {{CAS|98769-81-4 |
|numer CAS = {{CAS|98769-81-4}} |
||
|PubChem = {{PubChem|127151}} |
|PubChem = {{PubChem|127151}} |
||
|DrugBank = DB00234 <!--Dalsze przypisy do tej pozycji dodawaj za pomocą tagu<ref name = "DrugBank"/>--> |
|DrugBank = DB00234 <!--Dalsze przypisy do tej pozycji dodawaj za pomocą tagu<ref name = "DrugBank"/>--> |
||
|gęstość = |
|gęstość = |
||
|gęstość źródło = |
|gęstość źródło = |
||
|stan skupienia w podanej g = |
|stan skupienia w podanej g = |
||
|g warunki niestandardowe = |
|g warunki niestandardowe = |
||
|rozpuszczalność w wodzie = |
|rozpuszczalność w wodzie = |
||
| ⚫ | |||
|rww warunki niestandardowe = |
|rww warunki niestandardowe = |
||
|inne rozpuszczalniki = |
|||
| |
|inne rozpuszczalniki = |
||
| |
|temperatura topnienia = |
||
| ⚫ | |||
|tt warunki niestandardowe = |
|tt warunki niestandardowe = |
||
|temperatura wrzenia = |
|||
| |
|temperatura wrzenia = |
||
| ⚫ | |||
|tw warunki niestandardowe = |
|tw warunki niestandardowe = |
||
|temperatura krytyczna = |
|||
| |
|temperatura krytyczna = |
||
| |
|tk źródło = |
||
| |
|ciśnienie krytyczne = |
||
| |
|ck źródło = |
||
| |
|logP = |
||
| |
|kwasowość = |
||
| |
|zasadowość = |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
|napięcie powierzchniowe = |
|||
| |
|l warunki niestandardowe = |
||
| |
|napięcie powierzchniowe = |
||
| ⚫ | |||
|typ hybrydyzacji i VSEPR = |
|||
| ⚫ | |||
|układ krystalograficzny = |
|układ krystalograficzny = |
||
| ⚫ | |||
|moment dipolowy |
|moment dipolowy = |
||
| |
|moment dipolowy źródło = |
||
| |
|karta charakterystyki = |
||
| |
|zagrożenia GHS źródło = |
||
| |
|piktogram GHS = |
||
| |
|hasło GHS = |
||
|zwroty |
|zwroty H = |
||
|zwroty |
|zwroty EUH = |
||
| |
|zwroty P = |
||
| |
|NFPA 704 = |
||
| |
|NFPA 704 źródło = |
||
| |
|temperatura zapłonu = |
||
| |
|tz źródło = |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
|temperatura |
|temperatura samozapłonu = |
||
| |
|ts źródło = |
||
| |
|ts warunki niestandardowe = |
||
| ⚫ | |||
|temperatura samozapłonu = |
|||
| |
|dawka śmiertelna = |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| |
|podobne związki = |
||
| |
|commons = |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
}} |
}} |
||
'''Reboksetyna ''' ''(Reboxetinum)'' – [[związki organiczne|organiczny związek chemiczny]], pochodna [[morfolina|morfoliny]] będąca silnym, selektywnym inhibitorem [[wychwyt zwrotny|wychwytu zwrotnego]] [[noradrenalina|noradrenaliny]] (NRI). Stosowana w leczeniu ciężkich [[Zaburzenia depresyjne|depresji]] oraz niektórych zaburzeń [[lęk]]owych. W niewielkim, lecz klinicznie istotnym stopniu wpływa na zwrotny wychwyt [[serotonina|serotoniny]] i [[dopamina|dopaminy]], co jest przyczyną występowania niekorzystnych efektów ubocznych{{r|Wong}}. Nie ma znaczącego powinowactwa do [[Receptory adrenergiczne|receptorów adrenergicznych]] oraz [[Receptory muskarynowe|muskarynowych]]. Efekt terapeutyczny pojawia się po ok. 10–20 dniach stosowania. |
'''Reboksetyna ''' ''(Reboxetinum)'' – [[związki organiczne|organiczny związek chemiczny]], pochodna [[morfolina|morfoliny]] będąca silnym, selektywnym inhibitorem [[wychwyt zwrotny|wychwytu zwrotnego]] [[noradrenalina|noradrenaliny]] (NRI). Stosowana w leczeniu ciężkich [[Zaburzenia depresyjne|depresji]] oraz niektórych zaburzeń [[lęk]]owych. W niewielkim, lecz klinicznie istotnym stopniu wpływa na zwrotny wychwyt [[serotonina|serotoniny]] i [[dopamina|dopaminy]], co jest przyczyną występowania niekorzystnych efektów ubocznych{{r|Wong}}. Nie ma znaczącego powinowactwa do [[Receptory adrenergiczne|receptorów adrenergicznych]] oraz [[Receptory muskarynowe|muskarynowych]]. Efekt terapeutyczny pojawia się po ok. 10–20 dniach stosowania. |
||
Wersja z 15:08, 29 sie 2015
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H23NO3 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
313,39 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||
| PubChem |
{{{nazwa}}}, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: (ang.). | ||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
Reboksetyna (Reboxetinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna morfoliny będąca silnym, selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI). Stosowana w leczeniu ciężkich depresji oraz niektórych zaburzeń lękowych. W niewielkim, lecz klinicznie istotnym stopniu wpływa na zwrotny wychwyt serotoniny i dopaminy, co jest przyczyną występowania niekorzystnych efektów ubocznych[1]. Nie ma znaczącego powinowactwa do receptorów adrenergicznych oraz muskarynowych. Efekt terapeutyczny pojawia się po ok. 10–20 dniach stosowania.
Jako substancja hamująca wychwyt zwrotny noradrenaliny, reboksetyna wykazuje aktywność w profilaktyce i leczeniu przewlekłego bólu[1].
Analiza badań klinicznych wykazała, że reboksetyna nie jest znacząco lepsza od placebo w leczeniu depresji i znacząco gorsza od selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny. Analiza ta oparta została w ¾ na danych nieopublikowanych przez producenta, firmę Pfizer. W USA reboksetyna nie została dopuszczona do sprzedaży[2].
Preparaty dostępne handlowo są mieszaniną racemiczną izomerów (S,S) i (R,R). W tej formie reboksetyna może wywoływać interakcje z innymi lekami oraz powodować niepożądane efekty uboczne. Izomer o konfiguracji (S,S) jest >5 razy bardziej skuteczny w hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny w porównaniu do mieszaniny racemicznej, wykazuje też znacznie mniej efektów ubocznych. (S,S)-Reboksetyna wykazuje znacznie wyższą selektywność w interakcji z receptorami noradrenaliny niż serotoniny (12770×) niż mieszanina racemiczna (81×). Natomiast (R,R)-reboksetyna ma selektywność odwrotną, wyższą do receptorów serotoniny, niższą do receptorów noradrenaliny (15×)[1].
Preparaty:
- Edronax tabl. 4 mg x20 tbl / Pharmacia & Upjohn
- ↑ a b c Erik H.F. Wong, Saeeduddin Ahmed, Robert Clyde Marshall, Robert McArthur, Duncan P. Taylor, Lars Birgerson, Pasquale Cetera. Zastosowanie optycznie czystej (S,S)-reboksetyny lub jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli do wytwarzania leku. „Patent PL196996”, 2000 (zgłoszenie patentowe), 2008 (patent).
- ↑ D. Eyding, M. Lelgemann, U. Grouven, M. Härter, M. Kromp, T. Kaiser, M.F. Kerekes, M. Gerken, B. Wieseler. Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials. „BMJ”, X 2010. DOI: 10.1136/bmj.c4737. PMID: 20940209.
Bibliografia
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
