Reboksetyna: Różnice pomiędzy wersjami
| [wersja nieprzejrzana] | [wersja przejrzana] |
Usunięta treść Dodana treść
m robot dodaje: sv:Edronax |
|||
| (Nie pokazano 38 wersji utworzonych przez 22 użytkowników) | |||
| Linia 1: | Linia 1: | ||
{{Związek chemiczny infobox |
|||
[[Grafika:Reboxetine.png|thumb|right|Reboksetyna |
|||
|nazwa = Reboksetyna |
|||
| ⚫ | |||
|1. grafika = Reboxetine.svg |
|||
|opis 1. grafiki = [[mieszanina racemiczna|racemat]], po lewej (R,R), po prawej (S,S) |
|||
|2. grafika = |
|||
|opis 2. grafiki = |
|||
|3. grafika = |
|||
|opis 3. grafiki = |
|||
|nazwa systematyczna = 2-((2-etoksyfenoksy)(fenylo)metylo)morfolina |
|||
|nazwy farmaceutyczne = ''Reboxetinum'' |
|||
|inne nazwy = |
|||
| ⚫ | |||
|inne wzory = |
|||
|masa molowa = 313,39 |
|||
|wygląd = |
|||
|SMILES = CCOC1=CC=CC=C1O[C@@H]([C@H]2CNCCO2)C3=CC=CC=C3 (izomer (R,R)) |
|||
|numer CAS = 98769-81-4 |
|||
|PubChem = 127151 |
|||
|DrugBank = DB00234 <!--Dalsze przypisy do tej pozycji dodawaj za pomocą tagu<ref name="DrugBank" />--> |
|||
|gęstość = |
|||
|gęstość źródło = |
|||
|stan skupienia w podanej g = |
|||
|g warunki niestandardowe = |
|||
|rozpuszczalność w wodzie = |
|||
|rww źródło = |
|||
|rww warunki niestandardowe = |
|||
|inne rozpuszczalniki = |
|||
|temperatura topnienia = |
|||
|tt źródło = |
|||
|tt warunki niestandardowe = |
|||
|temperatura wrzenia = |
|||
|tw źródło = |
|||
|tw warunki niestandardowe = |
|||
|temperatura krytyczna = |
|||
|tk źródło = |
|||
|ciśnienie krytyczne = |
|||
|ck źródło = |
|||
|logP = |
|||
|kwasowość = |
|||
|zasadowość = |
|||
|lepkość = |
|||
|l źródło = |
|||
|l warunki niestandardowe = |
|||
|napięcie powierzchniowe = |
|||
|np źródło = |
|||
|np warunki niestandardowe = |
|||
|układ krystalograficzny = |
|||
|moment dipolowy = |
|||
|moment dipolowy źródło = |
|||
|karta charakterystyki = |
|||
|zagrożenia GHS źródło = |
|||
|piktogram GHS = |
|||
|hasło GHS = |
|||
|zwroty H = |
|||
|zwroty EUH = |
|||
|zwroty P = |
|||
|NFPA 704 = |
|||
|NFPA 704 źródło = |
|||
|temperatura zapłonu = |
|||
|tz źródło = |
|||
|tz warunki niestandardowe = |
|||
|temperatura samozapłonu = |
|||
|ts źródło = |
|||
|ts warunki niestandardowe = |
|||
|numer RTECS = |
|||
|dawka śmiertelna = |
|||
|pochodne = |
|||
|podobne związki = |
|||
|commons = |
|||
}} |
|||
'''Reboksetyna''' (''Reboxetinum'') – [[związki organiczne|organiczny związek chemiczny]], pochodna [[morfolina|morfoliny]] będąca silnym, selektywnym inhibitorem [[wychwyt zwrotny|wychwytu zwrotnego]] [[noradrenalina|noradrenaliny]] (NRI). Stosowana w leczeniu ciężkich [[Zaburzenia depresyjne|depresji]] oraz niektórych zaburzeń [[lęk]]owych. W niewielkim, lecz klinicznie istotnym stopniu wpływa na zwrotny wychwyt [[serotonina|serotoniny]] i [[dopamina|dopaminy]], co jest przyczyną występowania niekorzystnych efektów ubocznych{{r|Wong}}. Nie ma znaczącego powinowactwa do [[Receptory adrenergiczne|receptorów adrenergicznych]] oraz [[Receptory muskarynowe|muskarynowych]]. Efekt terapeutyczny pojawia się po ok. 10–20 dniach stosowania. |
|||
Jako substancja hamująca wychwyt zwrotny noradrenaliny, reboksetyna wykazuje aktywność w profilaktyce i leczeniu przewlekłego bólu{{r|Wong}}. |
|||
'''Reboksetyna''' ''(Reboxetinum)'' - silny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego [[noradrenalina|noradrenaliny]] (NRI). Pochodna [[morfolina|morfoliny]] znajdująca zastosowanie w leczeniu ciężkich [[depresja (choroba)|depresji]]. W niewielkim stopniu wpływa na zwrotny wychwyt [[serotonina|serotoniny]], nie wpływa na wychwyt [[dopamina|dopaminy]]. Nie ma znaczącego powinowactwa do [[receptor adrenergiczny|receptorów adrenergicznych]] oraz muskarynowych. Efekt terapeutyczny pojawia się po ok. 10-20 dniach stosowania. Mało poznane są interakcje z innymi lekami. Dość rzadko stosowana w polskim lecznictwie, głównie ze względu na wysoką cenę. |
|||
Analiza [[Eksperyment kliniczny|badań klinicznych]] wykazała, że reboksetyna nie jest znacząco lepsza od [[placebo]] w leczeniu depresji i znacząco gorsza od [[Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny|selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny]]. Analiza ta oparta została w ¾ na danych nieopublikowanych przez producenta, firmę [[Pfizer]]. W [[Stany Zjednoczone|USA]] reboksetyna nie została dopuszczona do sprzedaży{{r|Eyding}}. |
|||
Ponadto podejmuje się próby zastosowania reboksetyny w leczeniu przewlekłych zespołów bólu. |
|||
Preparaty dostępne handlowo są [[mieszanina racemiczna|mieszaniną racemiczną]] izomerów (S,S) i (R,R). W tej formie reboksetyna może wywoływać interakcje z innymi lekami oraz powodować niepożądane efekty uboczne. Izomer o [[konfiguracja absolutna|konfiguracji]] (S,S) jest >5 razy bardziej skuteczny w hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny w porównaniu do mieszaniny racemicznej, wykazuje też znacznie mniej efektów ubocznych. (S,S)-Reboksetyna wykazuje znacznie wyższą selektywność w interakcji z receptorami noradrenaliny niż serotoniny (12770×) niż mieszanina racemiczna (81×). Natomiast (R,R)-reboksetyna ma selektywność odwrotną, wyższą do receptorów serotoniny, niższą do receptorów noradrenaliny (15×){{r|Wong}}. |
|||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
* ''Edronax'' tabl. 4 mg x20 tbl / Pharmacia & Upjohn |
|||
== |
== Przypisy == |
||
<references> |
|||
* http://pubserv.uprp.pl/PublicationServer/generuj_dokument.php?plik=PL_000000000196996_B1_PDF |
|||
* <ref name=Eyding>{{cytuj pismo |autor = D. Eyding, M. Lelgemann, U. Grouven, M. Härter, M. Kromp, T. Kaiser, M.F. Kerekes, M. Gerken, B. Wieseler |tytuł = Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials |czasopismo = BMJ |data = X 2010 |doi = 10.1136/bmj.c4737 |pmid = 20940209}}</ref> |
|||
* <ref name=Wong>{{cytuj pismo |autor = Erik H.F. Wong, Saeeduddin Ahmed, Robert Clyde Marshall, Robert McArthur, Duncan P. Taylor, Lars Birgerson, Pasquale Cetera |tytuł = Zastosowanie optycznie czystej (S,S)-reboksetyny lub jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli do wytwarzania leku |url = http://pubserv.uprp.pl/PublicationServer/generuj_dokument.php?plik=PL_000000000196996_B1_PDF|czasopismo = Patent PL196996 |data = 2000 (zgłoszenie patentowe), 2008 (patent)}}</ref> |
|||
</references> |
|||
== Bibliografia == |
|||
{{unistub|||farmakologia|związki chemiczne}} |
|||
* {{cytuj książkę |nazwisko = Rzewuska |imię = Małgorzata |tytuł = Leczenie zaburzeń psychicznych |wydawca = PZWL |miejsce = Warszawa |rok = 2006 |wydanie = 3 |isbn = 83-200-3354-3}} |
|||
{{hmed}} |
|||
{{Zastrzeżenia|Medycyna}} |
|||
| ⚫ | |||
{{Klasyfikacja ATC|N06}} |
|||
| ⚫ | |||
[[ |
[[Kategoria:ATC-N06]] |
||
| ⚫ | |||
[[en:Reboxetine]] |
|||
[[ |
[[Kategoria:Morfoliny]] |
||
[[Kategoria:Leki przeciwdepresyjne]] |
|||
| ⚫ | |||
Aktualna wersja na dzień 00:12, 8 maj 2023
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H23NO3 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
313,39 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
Reboksetyna (Reboxetinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna morfoliny będąca silnym, selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI). Stosowana w leczeniu ciężkich depresji oraz niektórych zaburzeń lękowych. W niewielkim, lecz klinicznie istotnym stopniu wpływa na zwrotny wychwyt serotoniny i dopaminy, co jest przyczyną występowania niekorzystnych efektów ubocznych[1]. Nie ma znaczącego powinowactwa do receptorów adrenergicznych oraz muskarynowych. Efekt terapeutyczny pojawia się po ok. 10–20 dniach stosowania.
Jako substancja hamująca wychwyt zwrotny noradrenaliny, reboksetyna wykazuje aktywność w profilaktyce i leczeniu przewlekłego bólu[1].
Analiza badań klinicznych wykazała, że reboksetyna nie jest znacząco lepsza od placebo w leczeniu depresji i znacząco gorsza od selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny. Analiza ta oparta została w ¾ na danych nieopublikowanych przez producenta, firmę Pfizer. W USA reboksetyna nie została dopuszczona do sprzedaży[2].
Preparaty dostępne handlowo są mieszaniną racemiczną izomerów (S,S) i (R,R). W tej formie reboksetyna może wywoływać interakcje z innymi lekami oraz powodować niepożądane efekty uboczne. Izomer o konfiguracji (S,S) jest >5 razy bardziej skuteczny w hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny w porównaniu do mieszaniny racemicznej, wykazuje też znacznie mniej efektów ubocznych. (S,S)-Reboksetyna wykazuje znacznie wyższą selektywność w interakcji z receptorami noradrenaliny niż serotoniny (12770×) niż mieszanina racemiczna (81×). Natomiast (R,R)-reboksetyna ma selektywność odwrotną, wyższą do receptorów serotoniny, niższą do receptorów noradrenaliny (15×)[1].
Preparaty:
- Edronax tabl. 4 mg x20 tbl / Pharmacia & Upjohn
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c Erik H.F. Wong, Saeeduddin Ahmed, Robert Clyde Marshall, Robert McArthur, Duncan P. Taylor, Lars Birgerson, Pasquale Cetera. Zastosowanie optycznie czystej (S,S)-reboksetyny lub jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli do wytwarzania leku. „Patent PL196996”, 2000 (zgłoszenie patentowe), 2008 (patent).
- ↑ D. Eyding, M. Lelgemann, U. Grouven, M. Härter, M. Kromp, T. Kaiser, M.F. Kerekes, M. Gerken, B. Wieseler. Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials. „BMJ”, X 2010. DOI: 10.1136/bmj.c4737. PMID: 20940209.
Bibliografia
[edytuj | edytuj kod]- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
