Agen penurun lipid
Ejen penurun lipid, juga kadangkala dirujuk sebagai agen hipolipidemik, ubat penurun kolesterol, atau agen antihiperlipidemik ialah kumpulan farmaseutikal yang pelbagai yang digunakan untuk menurunkan paras lipid dan lipoprotein seperti kolesterol, dalam darah (hiperlipidemia). Persatuan Jantung Amerika mengesyorkan istilah "agen penurun lipid" digunakan bagi kelas ubat ini berbanding istilah "hipolipidemik".
Kelas
[sunting | sunting sumber]Beberapa kelas ubat penurun lipid mungkin berbeza dalam kedua-dua kesannya terhadap profil kolesterol dan kesan buruk. Sebagai contoh, sesetengah mungkin menurunkan paras lipoprotein ketumpatan rendah (LDL) lebih daripada yang lain, manakala yang lain mungkin lebih suka meningkatkan lipoprotein ketumpatan tinggi (HDL). Secara klinikal, pilihan ejen bergantung pada profil kolesterol pesakit, risiko kardiovaskular, dan fungsi hati dan buah pinggang pesakit, dinilai terhadap pengimbangan risiko dan faedah ubat-ubatan. Di Amerika Syarikat, ini berpandukan garis panduan berasaskan bukti yang paling terkini dikemas kini pada 2018 oleh Kolej Kardiologi Amerika dan Persatuan Jantung Amerika.[1]
Lazim
[sunting | sunting sumber]- Statin (perencat reduktase HMG-CoA) amat sesuai untuk menurunkan LDL, kolesterol yang mempunyai hubungan paling kuat dengan penyakit vaskular. Dalam kajian menggunakan dos standard, statin didapati menurunkan LDL-C sebanyak 18% hingga 55%, bergantung kepada statin khusus yang digunakan. Terdapat risiko kerosakan otot (miopati dan rabdomiolisis) dengan statin. Hiperkolesterolemia bukanlah faktor risiko kematian pada orang yang berumur lebih daripada 70 tahun dan risiko daripada ubat statin lebih meningkat selepas umur 85 tahun[2]
- Fibrat ditunjukkan untuk hipertrigliseridemia. Fibrat biasanya menurunkan trigliserida sebanyak 20% hingga 50%. Tahap kolesterol baik HDL juga meningkat. Fibrat boleh mengurangkan LDL, walaupun secara amnya pada tahap yang lebih rendah daripada statin. Sama seperti statin, risiko kerosakan otot wujud.
- Niasin, seperti fibrat, juga sesuai untuk menurunkan trigliserida sebanyak 20-50%. Ia juga boleh menurunkan LDL sebanyak 5–25% dan meningkatkan HDL sebanyak 15–35%. Niasin boleh menyebabkan hiperglikemia dan juga boleh menyebabkan kerosakan hati. Asipimoks terbitan niasin juga dikaitkan dengan penurunan sederhana dalam LDL.
- Sekuestran asid hempedu (resin, cth. kolestiramina) amat berkesan untuk menurunkan LDL-C dengan mengasingkan asid hempedu yang mengandungi kolesterol yang dilepaskan ke dalam usus dan menghalang penyerapan semula dari usus. Ia mengurangkan LDL sebanyak 15–30% dan meningkatkan HDL sebanyak 3–5%, dengan sedikit kesan pada trigliserida, tetapi boleh menyebabkan sedikit peningkatan. Sekuestran asid hempedu boleh menyebabkan masalah gastrousus dan mungkin juga mengurangkan penyerapan ubat dan vitamin lain daripada usus.
- Ezetimiba ialah perencat selektif penyerapan kolesterol diet.
- Lomitapida ialah perencat protein pemindah trigliserida mikrosom.
- Perencat PCSK9[3][4] ialah antibodi monoklon untuk kes refraktori (cth. evolokumab, inklisiran) Ia digunakan dalam campuran dengan statin.
- Probukol (ditarik balik di beberapa negara)
Alternatif
[sunting | sunting sumber]- Lesitin terbukti berkesan mengurangkan kepekatan kolesterol sebanyak 33%, menurunkan LDL sebanyak 38% dan meningkatkan HDL sebanyak 46%.[5]
- Fitosterol boleh didapati secara semula jadi dalam tumbuhan. Sama seperti ezetimiba, fitosterol mengurangkan penyerapan kolesterol dalam usus, jadi ia paling berkesan apabila diambil bersama makanan. Walau bagaimanapun, mekanisme tindakan tepat mereka berbeza daripada ezetimiba.
- Suplemen omega-3 yang diambil pada dos yang tinggi boleh mengurangkan tahap trigliserida.[6] Mereka dikaitkan dengan peningkatan LDL yang sangat sederhana (~5%).
- Kolina
- Piknogenol[7]
- Berberina[8][9]
- Beras yis merah[10] ialah sumber semula jadi dari mana statin ditemui, tetapi FDA pada masa ini tidak membenarkan sebarang RYR dengan jumlah statin yang besar dijual sebagai makanan tambahan[11]
- Boswellia serrata [12]
- L-arginina boleh meningkatkan kesan statin, tetapi secara sendirinya tidak akan membawa kepada pengurangan kolesterol.[13]
- Minyak biji rami[14]
Penyelidikan
[sunting | sunting sumber]Kelas agen hipolipidemik dalam peringkat kajian termasuk:
- Perencat CETP (protein pemindah ester kolesterol), satu calon sedang dalam ujian (anasetrapib) Dijangkakan bahawa ubat-ubatan ini secara utamanya akan meningkatkan HDL sambil menurunkan LDL
- Perencat skualena sintase
- ApoA-1 Milano
- Suksinobukol (AGI-1067), antioksidan baharu, gagal dalam percubaan fasa III.
- Mipomersen, perencat apoprotein B (diluluskan FDA pada 2013, hiperkolesterolemia keluarga homozigot[15][16])
- Asid bempedoik, perencat liase sitrat ATP
Lihat juga
[sunting | sunting sumber]Rujukan
[sunting | sunting sumber]- ^ Alenghat, Francis J.; Davis, Andrew M. (2019). "Management of Blood Cholesterol". JAMA. 321 (8): 800–801. doi:10.1001/jama.2019.0015. ISSN 0098-7484. PMC 6679800. PMID 30715135.
- ^ AMDA – The Society for Post-Acute and Long-Term Care Medicine (February 2014), "Ten Things Physicians and Patients Should Question", Choosing Wisely: an initiative of the ABIM Foundation, AMDA – The Society for Post-Acute and Long-Term Care Medicine, dicapai pada 20 April 2015.
- ^ Koren MJ, Scott R, Kim JB et al Lancet 2012; 380:1995-2006
- ^ Gugliano RP, Desai NR, Kohli P et al Lancet 2012; 380:2007-17
- ^ Wójcicki, J.; Pawlik, A.; Samochowiec, L.; Kaldo??Ska, M.; Myśliwiec, Z. (1995). "Clinical evaluation of lecithin as a lipid-lowering agent". Phytotherapy Research. 9 (8): 597–599. doi:10.1002/ptr.2650090814.
- ^ "Omega-3 Supplements: In Depth". NCCIH (dalam bahasa Inggeris). 2018-05-01. Dicapai pada 2021-02-02.
- ^ Stough, Con K; Pase, Matthew P; Cropley, Vanessa; Myers, Stephen; Nolidin, Karen; King, Rebecca; Camfield, David; Wesnes, Keith; Pipingas, Andrew (December 2012). "A randomized controlled trial investigating the effect of Pycnogenol and BacopaCDRI08 herbal medicines on cognitive, cardiovascular, and biochemical functioning in cognitively healthy elderly people: the Australian Research Council Longevity Intervention (ARCLI) study protocol (ANZCTR12611000487910)". Nutrition Journal. 11 (1): 11. doi:10.1186/1475-2891-11-11. PMC 3310777. PMID 22390677.
- ^ Doggrell, SA (May 2005). "Berberine--a novel approach to cholesterol lowering". Expert Opinion on Investigational Drugs. 14 (5): 683–5. doi:10.1517/13543784.14.5.683. PMID 15926873.
- ^ Koppen, Laura M.; Whitaker, Andrea; Rosene, Audrey; Beckett, Robert D. (October 2017). "Efficacy of Berberine Alone and in Combination for the Treatment of Hyperlipidemia: A Systematic Review". Journal of Evidence-Based Complementary & Alternative Medicine (dalam bahasa Inggeris). 22 (4): 956–968. doi:10.1177/2156587216687695. PMC 5871262. PMID 29228784.
- ^ Cicero, Arrigo F. G.; Fogacci, Federica; Zambon, Alberto (9 February 2021). "Red Yeast Rice for Hypercholesterolemia: JACC Focus Seminar". Journal of the American College of Cardiology (dalam bahasa Inggeris). 77 (5): 620–628. doi:10.1016/j.jacc.2020.11.056. ISSN 0735-1097. PMID 33538260.
|hdl-access=requires|hdl=(bantuan) - ^ "Pharmanex Inc. v. Shalala, United States District Court, D. Utah, Central Division Mar 1, 2001 Case No. 2:97CV262K". Casetext. Dicapai pada 21 June 2019.
- ^ Ahangarpour, Akram; Heidari, Hamid; Fatemeh, Ramezani Ali Akbari; Pakmehr, Mostafa; Shahbazian, Hajeye; Ahmadi, Iraj; Mombeini, Zahra; Mehrangiz, Babadi Hajani (2014). "Effect of Boswellia serrata supplementation on blood lipid, hepatic enzymes and fructosamine levels in type2 diabetic patients". Journal of Diabetes and Metabolic Disorders (dalam bahasa Inggeris). 13 (1): 29. doi:10.1186/2251-6581-13-29. PMC 3929136. PMID 24495344.
- ^ Schulze, Friedrich; Glos, Sabrina; Petruschka, Dörte; Altenburg, Christiane; Maas, Renke; Benndorf, Ralf; Schwedhelm, Edzard; Beil, Ulrich; Böger, Rainer H. (May 2009). "L-Arginine enhances the triglyceride-lowering effect of simvastatin in patients with elevated plasma triglycerides". Nutrition Research (New York, N.Y.). 29 (5): 291–297. doi:10.1016/j.nutres.2009.04.004. PMID 19555809.
- ^ Kristensen, M; Jensen, MG; Aarestrup, J; Petersen, KE; Søndergaard, L; Mikkelsen, MS; Astrup, A (3 February 2012). "Flaxseed dietary fibers lower cholesterol and increase fecal fat excretion, but magnitude of effect depend on food type". Nutrition & Metabolism. 9: 8. doi:10.1186/1743-7075-9-8. PMC 3307491. PMID 22305169.
- ^ Pollack, Andrew (29 January 2013) F.D.A. Approves Genetic Drug to Treat Rare Disease The New York Times, Retrieved 31 January 2013
- ^ Staff (29 January 2013) FDA approves new orphan drug Kynamro to treat inherited cholesterol disorder U.S. Food and Drug Administration, Retrieved 31 January 2013
