Klofibrat
Klofibrat adalah agen penurun lipid yang digunakan untuk mengendalikan kadar kolesterol dan triasilgliserida yang tinggi dalam darah. Obat ini termasuk dalam golongan fibrat. Obat ini meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase untuk meningkatkan konversi VLDL menjadi LDL, dan dengan demikian menurunkan kadar VLDL. Obat ini juga dapat meningkatkan kadar HDL.
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| etil 2-(4-klorofenoksi)-2-metilpropanoat | |
| Data klinis | |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| Kat. kehamilan | B1(AU) C(US) |
| Status hukum | ? |
| Rute | oral |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | Variabel, 92–97% pada konsentrasi terapetik |
| Metabolisme | Dihidrolisis menjadi asam klofibrat; glukuronidasi hati |
| Waktu paruh | Sangat bervariasi; rata-rata 18–22 jam. Berkepanjangan pada gagal ginjal |
| Ekskresi | Ginjal (95 – 99%) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 637-07-0 
|
| Kode ATC | C10AB01 |
| PubChem | CID 2796 |
| Ligan IUPHAR | 2667 |
| DrugBank | DB00636 |
| ChemSpider | 2694
|
| UNII | HPN91K7FU3
|
| KEGG | D00279
|
| ChEBI | CHEBI:3750
|
| ChEMBL | CHEMBL565
|
| Data kimia | |
| Rumus | C12H15ClO3 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
| Data fisik | |
| Titik didih | 148 °C (298 °F) |
Obat ini dipatenkan pada tahun 1958 oleh Imperial Chemical Industries dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1963.[1] Klofibrat dihentikan produksinya pada tahun 2002 karena efek sampingnya.
Komplikasi dan kontroversi
suntingObat ini dapat menyebabkan SIADH, sindrom sekresi hormon antidiuretik ADH (vasopresin) yang tidak tepat. Klofibrat juga dapat mengakibatkan pembentukan batu kolesterol di kantong empedu.
Uji Coba Kooperatif Organisasi Kesehatan Dunia tentang pencegahan primer penyakit jantung koroner yang menggunakan klofibrat untuk menurunkan kolesterol serum mengamati kematian berlebih pada kelompok yang diobati dengan klofibrat, meskipun penurunan kolesterol berhasil (47% lebih banyak kematian selama pengobatan dengan klofibrat dan 5% setelah pengobatan dengan klofibrat) dibandingkan kelompok kolesterol tinggi yang tidak diobati. Kematian ini disebabkan oleh berbagai macam penyebab selain penyakit jantung, dan tetap "tidak dapat dijelaskan".[2]
Referensi
sunting- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 474. ISBN 9783527607495.
- ^ "WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators". Lancet. 2 (8403): 600–4. September 1984. doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641.