Vidi kôd stranice Cisaprid

{{lijek |
| IUPAC_name = 4-amino-5-kloro-N- [1-[3-(4-fluorofenoksi)propil]- 3-metoksi-4-piperidil]-2-metoksi-benzamid
| image = Cisapride.svg
| image2 = Cisapride 3D.png
| width = 250px
| CAS_number = 81098-60-4
| ATC_prefix = A03
| ATC_suffix = FA02
| ATC_supplemental = 
| PubChem = 2769
| DrugBank = APRD00454
| C=23 | H=29 | Cl=1 | F=1 | N=3 | O=4
| molecular_weight = 465.945 g/mol
| bioavailability = 30-40%
| protein_bound = 97.5%
| metabolism = [[jetra]], crijeva
| elimination_half-life = 10 sati
| excretion = [[urin]], [[žuč]]
| pregnancy_category=  C
| registracija_RH = Ne
| trgovacki_RH = 
| status_HR = rx
| routes_of_administration = oralno 
}}
'''Cisaprid''' je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo - propulziv. U većini zemalja svijeta, pa tako i u Hrvatskoj, izbačen je iz uporabe zbog velike kardiotoksičnosti.

==Farmakoterapijska skupina i djelovanje==
Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo - propulziv. Povećava oslobađanje [[acetilkolin]]a u [[probavni sustav|probavnom traktu]]. Time ubrzava i normalizira peristaltiku probavnih organa te sprječava zastoj i refluks sadržaja probavnih organa. Od sličnih se lijekova razlikuje po tome da ne inhibira [[dopamin]]ske receptore i neposredno ne potiče kolinergičke receptore. 

==Farmakokinetski podaci==
Veći se dio cisaprida veže na plazmatske [[bjelančevine]], poglavito na albumine. Metabolizira se pretežito pomoću [[jetra|jetrenih]] enzima [[citokrom P-450]].

==Terapijske indikacije==
* Liječenje teške upale jednjaka ([[GERB]]) i s njome povezanih tegoba,
* liječenje teških oblika dokazane gastropareze, kada drugi lijekovi nisu djelotvorni, npr. pri [[šećerna bolest|dijabetičkoj]] [[neuropatija|neuropatiji]],
* liječenje dokazane patološke regurgitacije u djece, kada mjere kao što su pravilan položaj djeteta i dijeta nemaju zadovoljavajući učinak.

==Kontraindikacije==
* Preosjetljivost na cisaprid ili druge sastojke lijeka.
* Cisaprid se ne smije uzimati istodobno s lijekovima koji koče djelovanje enzima [[citokrom P-450]] 3A4, kao što su: azolni [[antimikotici]], [[makrolidi|makrolidni antibiotici]], inhibitori proteaze virusa HIV i [[nefazodon]].
* Cisaprid se ne smije uzimati ako je u [[EKG]]-u produljen QT-interval. To je rijedak poremećaj srčanog provođenja koji može biti prirođen ili pak nastane npr. zbog [[šećerna bolest|šećerne bolesti]], zbog istovremenog liječenja nekim lijekovima ili iz nepoznatog uzroka. Cisaprid se ne smije uzimati istodobno s tim lijekovima u slučaju smanjene serumske koncentracije [[kalij]]a ili [[magnezij]]a ili vrlo sporog srčanog ritma. 
* Uzimanje cisaprida se ne preporučuje bolesnicima kojima su bliži rođaci s prirođenim oblikom produljenoga QT-intervala.
* Nedonoščad, rođena prije 36. tjedna trudnoće, ne smiju prva tri mjeseca nakon rođenja dobivati cisaprid.

==Mjere opreza==
Važno jest da je liječnik upoznat s ozbiljnim bolestima od kojih boluje pacijent i njegovi bliži rođaci. Oprez je potreban u bolesnika kojima bi povećani motilitet probavnih organa mogao štetiti. Pri smanjenoj [[bubreg|bubrežnoj]] i [[jetra|jetrenoj]] funkciji preporučuje se smanjivanje dnevne doze na polovicu. U starijih su osoba plazmatske koncentracije cisaprida nešto veće zbog njegova produljena biološkog vremena polueliminacije. Početna je doza uobičajena, a kasnije se prilagođava glede ljekovitog učinka ili možebitnih nuspojava.

Uzimanje cisaprida trebaju izbjegavati bolesnici u kojih postoji povećana opasnost od pojave srčane [[aritmija|aritmije]]. Takvim bolesnicima treba prije početka liječenja cisapridom provjeriti [[EKG]], koncentraciju elektrolita u serumu (kalija i magnezija) i rad [[bubreg]]a, pažljivo procijeniti rizik i odvagnuti između koristi liječenja i možebitnog rizika. Takve bolesnike treba tijekom liječenja brižno nadzirati. To su bolesnici sa sljedećim bolestima ili sumnjom na nje:
* bolesnici s povećanim rizikom od poremećaja elektrolitske ravnoteže (npr. zbog uzimanja [[diuretici|dijuretika]] ili [[inzulin]]a pri akutnom pogoršanju, ili pri jakom [[povraćanje|povraćanju]] i [[proljev]]u);
* bolesnici s teškim oštećenjem bubrežne funkcije, posebice ako im je redovito potrebna dijaliza;
* bolesnici sa značajnom [[KOBP|kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću]] ili sa slabljenjem dišne funkcije;
* bolesnici sa značajnom srčanom bolešću u anamnezi (ozbiljna ventrikularna [[aritmija]], atrioventrikularni blok II. ili III. stupnja, nepravilan rad sinusnog čvora, kongestivna srčana insuficijencija, ishemička bolest srca) i bolesnici s iznenadnom smrti u obiteljskoj anamnezi.

Bolesnici s QT-intervalom duljim od 450 ms i bolesnici s nekorigiranim poremećajem elektrolita ne smiju uzimati cisaprid.

===[[Interakcije lijekova|Interakcije]]===
Cisaprid se pretežito metabolizira pomoću skupine enzima [[citokrom P-450]] 3A4. Lijekovi koji znatno koče te enzime mogu povećati plazmatsku koncentraciju cisaprida i prouzročiti produljenje QT-intervala u EKG-u te povećati opasnost od nastanka srčanih [[aritmija]]. Istodobno oralno ili intravensko uzimanje tih lijekova i cisaprida je kontraindicirano. Takvi su lijekovi:
* azolni [[antimikotici]] (npr. [[ketokonazol]], [[itrakonazol]], [[flukonazol]], [[mikonazol]])
* makrolidni [[antibiotici]] (npr. [[eritromicin]], [[klaritromicin]], [[troleandomicin]])
* [[inhibitori proteaze]] virusa [[HIV]] (npr. [[ritonavir]] ili [[indinavir]] jesu snažni inhibitori enzima [[citokrom P-450]] 3A4, dok je [[sakvinavir]] samo slab inhibitor)
* [[nefazodon]].

Tijekom liječenja cisapridom kontraindicirano je uzimanje lijekova koji u [[EKG]]-u mogu produljiti QT-interval. Takvi su lijekovi:
* neki [[antiaritmici]] iz razreda IA (npr. [[kinidin]], [[disopiramid]], [[prokainamid]]) i razreda III (npr. [[amjodaron]], [[sotalol]])
* triciklički [[antidepresivi]] (npr. [[amitriptalin]], [[maprotilin]])
* neki [[antipsihotici|antipsihotički]] lijekovi (npr. fenotiazini, [[pimozid]] i [[sertindol]])
* neki [[antihistaminici]] (npr. [[astemizol]] i [[terfenadin]])
* bepridil, [[halofantrin]] i [[sparfloksacin]].

Tijekom liječenja cisapridom ne smije se piti sok od grejpa, jer povećava bioraspoloživost i plazmatsku koncentraciju cisaprida.

[[Cimetidin]] i [[ranitidin]] povećavaju apsorpciju cisaprida iz probavnih organa, a [[opioidni analgetici|opioidi]] smanjuju njegovu djelotvornost.
Ubrzano pražnjenje želuca pomoću cisaprida može utjecati na apsorpciju lijekova (npr. [[benzodiazepini|benzodiazepina]], [[antikoagulansi|antikoagulacijskih]] pripravaka i [[paracetamol]]a: apsorpcija iz želuca može biti smanjena, a iz tankog crijeva pospješena.
Vrijeme koagulacije može biti produljeno u bolesnika koji uzimaju [[antikoagulansi|antikoagulanse]]. Za prilagođavanje doze antikoagulansa preporučuje se kontroliranje protrombinskog vremena tjedan dana nakon početka i tjedan dana nakon završetka liječenja cisapridom.

Antikolinergički lijekovi mogu kočiti učinke cisaprida na motilitet probavnih organa.

Budući da cisaprid može pospješiti apsorpciju depresora središnjega živčanog sustava, kao što su npr. [[barbiturati]] ili [[alkohol]], pri uzimanju istih potreban je oprez.

===[[Trudnoća]] i [[dojenje]]===
U opsežnom ispitivanju na ljudima čestota prirođenih anomalija zbog cisaprida nije se u novorođenčadi povećala. Usprkos tomu, lijek se tijekom trudnoće, posebice u prva tri mjeseca, daje samo u nužnim slučajevima, ako očekivana korist opravdava rizik. Budući da se lijek izlučuje u mlijeko, tijekom liječenja cisapridom ne preporučuje se dojenje.

===Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima===
Cisaprid ne utječe na psihomotoričke funkcije i ne uzrokuje sedaciju ili pospanost. Oprez je potreban pri istodobnom uzimanju barbiturata ili uživanju alkoholnih pića.

==Doziranje==
'''Odrasli:''' 10 mg 3 do 4 puta na dan (prije triju glavnih obroka hrane i prije spavanja). Cisaprid se može davati i 2 puta na dan po 20 mg (prije doručka i prije spavanja).

'''Dojenčad i djeca:''' 0,2 mg/kg najviše 3 do 4 puta na dan. Najveća ukupna dnevna doza za djecu ne smije premašiti 20 mg.<br>
Bolesnicima s oštećenom jetrenom ili bubrežnom funkcijom preporučuje se polovična doza lijeka (najviše 20 mg na dan). Za liječenje tegoba u gornjem dijelu probavnog sustava cisaprid se uzima najmanje 15 minuta prije obroka s malo tekućine (ne sa sokom grejpa).

==[[Predoziranje]]==
Znakovi predoziranja su najčešće grčevi u trbuhu i češće pražnjenje stolice.Kod male djece je moguća blaga [[sedacija]], apatija i atonija. Postoje izvješća o rijetkim slučajevima produljenja QT-intervala i ventrikularnih [[aritmija]]. Kod predoziranja se preporučuje aktivni ugljen, a kada je potrebno, i simptomatsko liječenje. Nema specifičnog antidota. Preporučuje se praćenje možebitne bradikardije, promjene u [[EKG]]-u i čimbenika rizika za nastanak aritmije (npr. elektrolitske ravnoteže).

==[[Nuspojave]]==
Prolazno se mogu pojaviti grčevi u trbuhu, nadimanje, podrigivanje ili [[proljev]]. Rijetke su glavobolja ili vrtoglavica. Ako se proljev pojavi u djece, dozu treba smanjiti. Moguće su i reakcije preosjetljivosti (osip, svrbež, koprivnjača, opstrukcija bronha), abnormalnosti jetrenih funkcija, [[ginekomastija]] i [[galaktoreja]], često mokrenje, retencija urina i [[cistitis]]. Sa strane središnjega živčanog sustava moguće su konvulzije i ekstrapiramidalni znakovi. Postoje izvješća o pojedinačnim slučajevima opasnih srčanih [[aritmija]], uključivo s ventrikularnom tahikardijom, ventrikularnom fibrilacijom, ventrikularnom aritmijom tipa torsade de pointes i produljivanjem QT-intervala. Većina tih bolesnika je istodobno uzimala i brojne druge lijekove, uključujući i lijekove koji inhibiraju djelovanje enzima skupine citokrom P-450 3A4, i/ili su imali srčanu bolest ili povećani rizik od srčanih [[aritmija]] .

{{farmakologija}}
{{ATK_A}}
{{ATK}}

[[Kategorija:Lijekovi za funkcionalne GIT poremećaje]]