לוראזפאם
| ערך מחפש מקורות | |
לוראזפאם (Lorazepam) "לוריוון", היא תרופה ממשפחת הבנזודיאזפינים הנמצאת בשימוש מאז שנת 1971 ומשמשת כטיפול אקוטי לסטרס, להרפיית שרירים תפוסים שלא הגיבו היטב לטיפול תרופתי ממשפחה תרפויטית סבירה אחרת וכן להשראת שינה במקרי אינסומניה (בכל הנוגע לאינסומניה כרונית טיפול בלוראזפאם ניתן כחלק מטיפול משולב, כלמר לא כטיפול יחידני וזאת כדי למנוע תלות פיזיולוגית לפחות).
 | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (RS)-7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| לוריוון | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C15H10N2Cl2O2 |
| מסה מולרית | 321.2 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 85% |
| מטבוליזם | כבדי |
| זמן מחצית חיים | 9–16 שעות |
| הפרשה | כלייתית |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | בארצות הברית נכלל ב-Schedule IV. החומר נמצא ברשימת החומרים הפסיכוטרופיים (תוספת מספר 4 של אמנת האו"ם בדבר חומרים פסיכוטרופיים)[1] |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון D  |
| סיכון לתלות | גבוה |
| דרכי מתן | אוראלי, שרירי, ורידי |
| מזהים | |
| קוד ATC |
N05BA06 |
| מספר CAS | 846-49-1 |
| PubChem | 3958 |
| ChemSpider | 3821 |
  | |
התרופה היא אגוניסט של רצפטור מסוג GABA.
פרמקוקינטיקה
עריכההתרופה נספגת בקלות ממערכת העיכול לאחר ארוחה. ריכוזי שיא בפלזמת הדם מושגים כשעתיים לאחר מתן אוראלי. פרופיל הקליטה לאחר הזרקה תוך שרירית דומה לזה שאחרי נטילת התרופה דרך הפה. לוראזפאם חוצה את מחסום הדם-מוח ואת השליה, ומופרש בחלב אם. התרופה מפורקת בכבד לגלוקורניד לא פעיל, ומופרשת בשתן.
שימושים רפואיים
עריכהלוראזפאם הוא בנזודיאזפין קצר טווח עם תכונות כלליות דומות לאלה של דיאזפאם. הוא משמש לטיפול בטווח הקצר של הפרעות חרדה, בנדודי שינה, תסמונת התשישות המוחית ובמקרים נדירים כנוגד פרכוסים. התרופה משמשת גם לבקרה של בחילות והקאות הקשורות לסרטן ולכימותרפיה.
פיתוח תלות ושימוש לרעה
עריכהפיתוח תלות שכיח לאחר שימוש קבוע בבנזודיאזפינים, אפילו במינונים טיפוליים לתקופות קצרות, בפרט - אפילו ממינון של 1 מ"ג בלבד לתקופה שמעל ל-3 שבועות[דרושה הבהרה]. תלות היא סבירה במיוחד בחולים עם היסטוריה של שימוש תדיר באלכוהול או בסמים, ובחולים עם הפרעות אישיות[דרושה הבהרה]. לכן, אם פותחה תלות, יש צורך בהפחתה הדרגתית של המינון, גם אם השימוש הקבוע ארך רק מספר שבועות.
תופעות לוואי
עריכהנמנום, ישנוניות, חולשת שרירים, ואטקסיה הן תופעות הלוואי השכיחות ביותר של התרופה, והן חולפות בדרך כלל. תופעות לוואי שכיחות פחות כוללות סחרחורת, כאבי ראש, בלבול, דיכאון, דיבור לא ברור או קשיים בהגייה, שינויים בחשק המיני, רעד, הפרעות בראייה, אצירת שתן או בריחת שתן, הפרעות במערכת העיכול, שינויים בהפרשת הרוק ואמנזיה.
קישורים חיצוניים
עריכה
- בנזודיאזפינים, האנציקלופדיה של שביל הדרך לחיים
הערות שוליים
עריכההבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.