Receptor de bradicinina
| Identificadores | |
| Símbolo | BDKRB1 |
| Entrez | 623 |
| HUGO | 1029 |
| OMIM | |
| RefSeq | NM_000710 |
| UniProt | P46663 |
| Outros datos | |
| Locus | Cr. 14 q32.1-32.2 |
| Identificadores | |
| Símbolo | BDKRB2 |
| Entrez | 624 |
| HUGO | 1030 |
| OMIM | |
| RefSeq | NM_000623 |
| UniProt | P30411 |
| Outros datos | |
| Locus | Cr. 14 q32.1-32.2 |
A familia do receptor de bradicinina é un grupo de receptores acoplados á proteína G cuxo principal ligando é o péptido bradicinina.
Existen dous receptores de bradicinina: o receptor B1 e o receptor B2.[1]
Receptor B1
editarO receptor de bradicinina B1 é un receptor acoplado á proteína G codificado polo xene BDKRB1 en humanos. O seu principal ligando é a bradicinina, un péptido de nove aminoácidos xerado en condicións fisiopatolóxicas como a inflamación, traumas, queimaduras, shock e alerxia.
A proteína B1 sintetízase de novo despois dunha lesión nun tecido e a unión a este receptor orixina un incremento na concentración do ión calcio citosólico, resultando finalmente nunha resposta inflamatoria aguda e crónica.
Receptor B2
editarO receptor de bradicinina B2 é un receptor acoplado á proteína G, concretamente acoplado ás subunidades Gq e Gi. A Gq estimula a fosfolipase C para incrementar o calcio libre intracelular e a Gi inhibe a adenilato ciclase. Ademais, o receptor estimula as vías da proteína quinase activada por mitóxeno. Exprésase constitutivamente en todo o corpo en tecidos sans.
O receptor B2 forma un complexo co encima convertedor da anxiotensina (ACE), e pénsase que este xoga un papel na comunicación entre o sistema renina-anxiotensina (RAS) e o sistema cinina-calicreína (KKS). O heptapéptido anxiotensina (1-7) tamén potencia a acción da bradicinina sobre os receptores B2.[2]
O Icatibant é un antagonista de segunda xeración do receptor B2, co que se fixeron ensaios clínicos limitados en casos de dor e inflamación. O FR 173657 é outro antagonista non péptido B2 oralmente activo, que tamén foi ensaiado limitadamente como fármaco analxésico e antiinflamatorio.
A calidina tamén sinaliza a través do receptor B2.
Notas
editar- ↑ Leeb-Lundberg LM, Marceau F, Müller-Esterl W, Pettibone DJ, Zuraw BL (2005). "International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: from molecular mechanisms to pathophysiological consequences". Pharmacol. Rev. 57 (1): 27–77. PMID 15734727. doi:10.1124/pr.57.1.2.
- ↑ Fernandes L, Fortes ZB, Nigro D, Tostes RC, Santos RA, Catelli De Carvalho MH (2001). "Potentiation of bradykinin by angiotensin-(1-7) on arterioles of spontaneously hypertensive rats studied in vivo". Hypertension 37 (2 Part 2): 703–9. PMID 11230360. doi:10.1161/01.hyp.37.2.703. Arquivado dende o orixinal o 28 de maio de 2008. Consultado o 30 de agosto de 2018.
Véxase tamén
editarLigazóns externas
editar- "Bradykinin Receptors". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arquivado dende o orixinal o 13 de decembro de 2013.
- Bradykinin receptor Medical Subject Headings (MeSH) na Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.