Ero sivun ”Asikloviiri” versioiden välillä
Siirry navigaatioon
Siirry hakuun
| [katsottu versio] | [katsottu versio] |
Poistettu sisältö Lisätty sisältö
Pelastettu 1 lähde(ttä) ja merkitty 0 kuolleeksi.) #IABot (v2.0.9.2 |
→Ominaisuudet ja käyttö: Korjattu kirjoitusvirhe: Poistettu turha sana. Merkkaukset: Mobiilimuokkaus mobiilisivustosta |
||
| Rivi 42: | Rivi 42: | ||
Asikloviiri aktivoituu herpesvirusten [[tymidiinikinaasi]]n vaikutuksesta asikloviirimonofosfaatiksi ja edelleen asikloviiritrifosfaatiksi, joka on varsinainen aktiivinen yhdiste. Viruksen entsyymi on huomattavasti aktiivisempi kuin ihmisen entsyymi, minkä vuoksi lääkeaine vaikuttaa pääasiassa viruksiin. Asikloviiri muistuttaa rakenteeltaan [[guanosiini]]a ja on [[antimetaboliitti]], johon [[DNA-polymeraasi]]entsyymi sitoutuu. Sitoutumisen seurauksena entsyymin toiminta estyy ja virukset eivät pysty jakautumaan. Asikloviiri tehoaa muun muassa [[herpes simplex]]-, [[Varicella-zostervirus|Varicella-zoster-]] ja [[Epstein–Barrin virus|Epstein–Barr-viruksiin]]. Sitä käytetään muun muassa huuliherpeksen, [[vesirokko|vesirokon]] ja [[vyöruusu]]n oireiden lievittämiseen. Usein asikloviiriä käytetään ulkoisesti voiteena, mutta sitä on saatavissa myös tabletteina ja suonensisäisenä injektiona. Hoito on tehokas vain silloin, kun se aloitetaan heti oireiden ilmettyä. Hydrokortisoni saattaa parantaa asikloviirin tehoa.<ref name="fato" /><ref name ="kirk-othmer">Ramachandra S. Hosmane: ''Antiviral Agents, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology'', John Wiley & Sons, New York, 2003. Viitattu 8.8.2018.</ref><ref name ="ullmann">Axel Kleemann: ''Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry'', John Wiley & Sons, New York, 2016. Viitattu 8.8.2018</ref><ref name ="ullmann2">Paul Actor, Alfred W. Chow, Frank J. Dutko & Mark A. McKinlay: ''Chemotherapeutics, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry'', John Wiley & Sons, New York, 2000. Viitattu 8.8.2018</ref><ref>{{Lehtiviite | Tekijä =Timo Vesikari & Jorma Paavonen | Otsikko =Viruslääkkeet ja käytännön lääkäri | Julkaisu =Duodecim | Ajankohta =2000 | Vuosikerta =116 | Numero =1 | Sivut =27–36 | Julkaisupaikka = | Julkaisija = | Selite= | Tunniste= | www =https://www.duodecimlehti.fi/lehti/2000/1/duo91264 | www-teksti = | Tiedostomuoto = | Viitattu =8.8.2018 | Kieli = | Lopetusmerkki = }}</ref><ref>{{Verkkoviite | Osoite =http://www.terveyskirjasto.fi/kotisivut/tk.koti?p_artikkeli=dna00007 | Nimeke =Viruslääkevoiteiden teho herpeksen hoidossa vähäinen | Tekijä =Matti Hannuksela | Tiedostomuoto = | Selite = | Julkaisu =Duodecim Terveyskirjasto | Ajankohta =8.5.2013 | Julkaisupaikka = | Julkaisija = | Viitattu =8.8.2018 | Kieli = | arkisto =https://web.archive.org/web/20180808171653/http://www.terveyskirjasto.fi/kotisivut/tk.koti?p_artikkeli=dna00007 | arkistoitu =8.8.2018 }}</ref><ref name="Meyler">{{Kirjaviite | Tekijä =Jeffrey K. Aronson | Nimeke =Meyler's Side Effects of Drugs | Vuosi =2015 | Sivu =53 | Julkaisija =Elsevier | Isbn = 9780444537171 | www =https://books.google.fi/books?id=NOKoBAAAQBAJ&pg=PA53 | www-teksti =Kirja Googlen teoshaussa | Viitattu =8.8.2018 | Kieli ={{en}} }}</ref> |
Asikloviiri aktivoituu herpesvirusten [[tymidiinikinaasi]]n vaikutuksesta asikloviirimonofosfaatiksi ja edelleen asikloviiritrifosfaatiksi, joka on varsinainen aktiivinen yhdiste. Viruksen entsyymi on huomattavasti aktiivisempi kuin ihmisen entsyymi, minkä vuoksi lääkeaine vaikuttaa pääasiassa viruksiin. Asikloviiri muistuttaa rakenteeltaan [[guanosiini]]a ja on [[antimetaboliitti]], johon [[DNA-polymeraasi]]entsyymi sitoutuu. Sitoutumisen seurauksena entsyymin toiminta estyy ja virukset eivät pysty jakautumaan. Asikloviiri tehoaa muun muassa [[herpes simplex]]-, [[Varicella-zostervirus|Varicella-zoster-]] ja [[Epstein–Barrin virus|Epstein–Barr-viruksiin]]. Sitä käytetään muun muassa huuliherpeksen, [[vesirokko|vesirokon]] ja [[vyöruusu]]n oireiden lievittämiseen. Usein asikloviiriä käytetään ulkoisesti voiteena, mutta sitä on saatavissa myös tabletteina ja suonensisäisenä injektiona. Hoito on tehokas vain silloin, kun se aloitetaan heti oireiden ilmettyä. Hydrokortisoni saattaa parantaa asikloviirin tehoa.<ref name="fato" /><ref name ="kirk-othmer">Ramachandra S. Hosmane: ''Antiviral Agents, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology'', John Wiley & Sons, New York, 2003. Viitattu 8.8.2018.</ref><ref name ="ullmann">Axel Kleemann: ''Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry'', John Wiley & Sons, New York, 2016. Viitattu 8.8.2018</ref><ref name ="ullmann2">Paul Actor, Alfred W. Chow, Frank J. Dutko & Mark A. McKinlay: ''Chemotherapeutics, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry'', John Wiley & Sons, New York, 2000. Viitattu 8.8.2018</ref><ref>{{Lehtiviite | Tekijä =Timo Vesikari & Jorma Paavonen | Otsikko =Viruslääkkeet ja käytännön lääkäri | Julkaisu =Duodecim | Ajankohta =2000 | Vuosikerta =116 | Numero =1 | Sivut =27–36 | Julkaisupaikka = | Julkaisija = | Selite= | Tunniste= | www =https://www.duodecimlehti.fi/lehti/2000/1/duo91264 | www-teksti = | Tiedostomuoto = | Viitattu =8.8.2018 | Kieli = | Lopetusmerkki = }}</ref><ref>{{Verkkoviite | Osoite =http://www.terveyskirjasto.fi/kotisivut/tk.koti?p_artikkeli=dna00007 | Nimeke =Viruslääkevoiteiden teho herpeksen hoidossa vähäinen | Tekijä =Matti Hannuksela | Tiedostomuoto = | Selite = | Julkaisu =Duodecim Terveyskirjasto | Ajankohta =8.5.2013 | Julkaisupaikka = | Julkaisija = | Viitattu =8.8.2018 | Kieli = | arkisto =https://web.archive.org/web/20180808171653/http://www.terveyskirjasto.fi/kotisivut/tk.koti?p_artikkeli=dna00007 | arkistoitu =8.8.2018 }}</ref><ref name="Meyler">{{Kirjaviite | Tekijä =Jeffrey K. Aronson | Nimeke =Meyler's Side Effects of Drugs | Vuosi =2015 | Sivu =53 | Julkaisija =Elsevier | Isbn = 9780444537171 | www =https://books.google.fi/books?id=NOKoBAAAQBAJ&pg=PA53 | www-teksti =Kirja Googlen teoshaussa | Viitattu =8.8.2018 | Kieli ={{en}} }}</ref> |
||
Asikloviiri on yleisesti ottaen hyvin siedetty lääkeaine. Mahdollisia haittavaikutuksia ovat pääkipu, ripuli, munuaisvauriot, ja erityisesti heikon immuunivasteen |
Asikloviiri on yleisesti ottaen hyvin siedetty lääkeaine. Mahdollisia haittavaikutuksia ovat pääkipu, ripuli, munuaisvauriot, ja erityisesti heikon immuunivasteen potilailla luuydinmyrkyllisyys. Aine on myös mutageenista. Herpesvirus voi kehittää resistenttiyden asikloviirille.<ref name="fato" /><ref name="ullmann2" /><ref name="Meyler" /> |
||
Asikloviiriä valmistetaan [[guaniini]]sta, josta sitä muodostuu [[alkylointi|alkyloinnin]] ja ammoniolyysin seurauksena.<ref name="ullmann2" /><ref name="synthesis">{{Kirjaviite | Tekijä =Ṛuben Vardanyan, Victor J. Hruby | Nimeke =Synthesis of essential drugs | Vuosi =2006 | Sivu =551 | Julkaisija =Elsevier | Isbn = 978-0-444-52166-8 | www =https://books.google.fi/books?id=Jjc7KYWZdOYC&pg=PA551 | www-teksti =Kirja Googlen teoshaussa | Viitattu =8.8.2018 | Kieli ={{en}}}}</ref> |
Asikloviiriä valmistetaan [[guaniini]]sta, josta sitä muodostuu [[alkylointi|alkyloinnin]] ja ammoniolyysin seurauksena.<ref name="ullmann2" /><ref name="synthesis">{{Kirjaviite | Tekijä =Ṛuben Vardanyan, Victor J. Hruby | Nimeke =Synthesis of essential drugs | Vuosi =2006 | Sivu =551 | Julkaisija =Elsevier | Isbn = 978-0-444-52166-8 | www =https://books.google.fi/books?id=Jjc7KYWZdOYC&pg=PA551 | www-teksti =Kirja Googlen teoshaussa | Viitattu =8.8.2018 | Kieli ={{en}}}}</ref> |
||
Nykyinen versio 10. joulukuuta 2023 kello 15.38
| |
| |
Asikloviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-amino-9-(2-hydroksietoksimetyyli)-3H-purin-6-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C8H11N5O3 |
| Moolimassa | 225,218 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 256,5–257 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 15–30 % (oraalinen)[2] |
| Proteiinisitoutuminen | < 30 %[2] |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | n. 3 h[2] |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen, topikaalinen, intravenoosi |
Asikloviiri (C8H11N5O3) on nukleosidianalogeihin kuuluva heterosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä monien herpesvirusinfektioiden hoitamiseen. Asikloviiri kuuluu WHO:n julkaisemaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon[3].
Ominaisuudet ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Asikloviiri aktivoituu herpesvirusten tymidiinikinaasin vaikutuksesta asikloviirimonofosfaatiksi ja edelleen asikloviiritrifosfaatiksi, joka on varsinainen aktiivinen yhdiste. Viruksen entsyymi on huomattavasti aktiivisempi kuin ihmisen entsyymi, minkä vuoksi lääkeaine vaikuttaa pääasiassa viruksiin. Asikloviiri muistuttaa rakenteeltaan guanosiinia ja on antimetaboliitti, johon DNA-polymeraasientsyymi sitoutuu. Sitoutumisen seurauksena entsyymin toiminta estyy ja virukset eivät pysty jakautumaan. Asikloviiri tehoaa muun muassa herpes simplex-, Varicella-zoster- ja Epstein–Barr-viruksiin. Sitä käytetään muun muassa huuliherpeksen, vesirokon ja vyöruusun oireiden lievittämiseen. Usein asikloviiriä käytetään ulkoisesti voiteena, mutta sitä on saatavissa myös tabletteina ja suonensisäisenä injektiona. Hoito on tehokas vain silloin, kun se aloitetaan heti oireiden ilmettyä. Hydrokortisoni saattaa parantaa asikloviirin tehoa.[2][4][5][6][7][8][9]
Asikloviiri on yleisesti ottaen hyvin siedetty lääkeaine. Mahdollisia haittavaikutuksia ovat pääkipu, ripuli, munuaisvauriot, ja erityisesti heikon immuunivasteen potilailla luuydinmyrkyllisyys. Aine on myös mutageenista. Herpesvirus voi kehittää resistenttiyden asikloviirille.[2][6][9]
Asikloviiriä valmistetaan guaniinista, josta sitä muodostuu alkyloinnin ja ammoniolyysin seurauksena.[6][10]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 27. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3. (englanniksi)
- ↑ a b c d e Pekka T. Männistö & Raimo K. Tuominen: 57. Virustautien hoitoon tarkoitetut mikrobilääkkeet Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 8.8.2018.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2015. WHO. Viitattu 8.8.2018. (englanniksi)
- ↑ Ramachandra S. Hosmane: Antiviral Agents, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2003. Viitattu 8.8.2018.
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. Viitattu 8.8.2018
- ↑ a b c Paul Actor, Alfred W. Chow, Frank J. Dutko & Mark A. McKinlay: Chemotherapeutics, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2000. Viitattu 8.8.2018
- ↑ Timo Vesikari & Jorma Paavonen: Viruslääkkeet ja käytännön lääkäri. Duodecim, 2000, 116. vsk, nro 1, s. 27–36. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 8.8.2018.
- ↑ Matti Hannuksela: Viruslääkevoiteiden teho herpeksen hoidossa vähäinen Duodecim Terveyskirjasto. 8.5.2013. Arkistoitu 8.8.2018. Viitattu 8.8.2018.
- ↑ a b Jeffrey K. Aronson: Meyler's Side Effects of Drugs, s. 53. Elsevier, 2015. ISBN 9780444537171. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.8.2018). (englanniksi)
- ↑ Ṛuben Vardanyan, Victor J. Hruby: Synthesis of essential drugs, s. 551. Elsevier, 2006. ISBN 978-0-444-52166-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.8.2018). (englanniksi)