Nimetatsepaami
| |
| |
Nimetatsepaami
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 1-metyyli-7-nitro-5-fenyyli-3H-1,4-bentsodiatsepin-2-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H13N3O3 |
| Moolimassa | 295.3 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 95 % |
| Metabolia | Renaalinen |
| Puoliintumisaika | 14–30 tuntia |
| Ekskreetio | Hepaattinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Oraalinen |
Nimetatsepaami on keskinopeasti vaikuttava hypnoottinen bentsodiatsepiinijohdannainen lääkeaine.
Kemikaalin syntetisoi enimmäisen kerran Hoffmann-La Rochen tutkijatiimi vuonna 1962. Sillä on hypnoottinen, ahdistusta poistava, sedatiivinen ja lihaksia rentouttava vaikutus. Nimetatsepaami ehkäisee myös kouristuksia.[1] Sitä myydään 5mg tabletteina tuotenimillä Erimin ja Lavol.
Nimetatsepaamia markkinoidaan yleensä lyhytaikaiseen käyttöön vaikeaan unettomuuteen potilailla, joilla on vaikeuksia vaipua uneen ja joilla esiintyy kesken unen heräilyä öisin. Sen japanilainen valmistaja Sumimoto Japan on lopettanut Erminin valmistuksen marraskuussa 2015. Potilaille, jotka ovat käyttäneet Eriminiä, on siirrytty käyttämään muita bentsodiatsepiineja kuten etitsolaamia tai flunitratsepaamia.
Kemikaali on kaikkein nopeavaikutteisin oraalisesti annosteltava bentsodiatsepiini, ja hypnoottiset vaikutukset tulevat esiin tyypillisesti 15–30 minuutin sisällä lääkeannoksen ottamisesta. Se hajoaa elimistössä nitratsepaamiksi, jota käytetään myös unilääkkeenä. Nimetatsepaami on myös pitkävaikutteinen lääkeaine.
Nimetatsepaamilla on voimakas riippuvuuspotentiaali.
Lähteet
muokkaa- ↑ Fukinaga, M.; Ishizawa, K.; Kamei, C.: Anticonvulsant properties of 1,4-benzodiazepine derivatives in amygdaloid-kindled seizures and their chemical structure-related anticonvulsant action. Pharmacology, 1998, 57. vsk, nro 5, s. 233–241. PubMed:9742288 doi:10.1159/000028247
Aiheesta muualla
muokkaa- PubChem: Nimetazepam (englanniksi)
- Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Nimetazepam (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Nimetazepam (englanniksi)
- ChemBlink: Nimetazepam (englanniksi)
GABAAR PAM:t
|
Bentsodiatsepiinit: brotitsolaami* • estatsolaami* • etitsolaami* • flunitratsepaami* • fluratsepaami • haloksatsolaami* • kvatsepaami • lopratsolaami • lormetatsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • triatsolaami; Nonbentsodiatsepiinit: estsopikloni* • tsaleploni • tsolpideemi • tsopikloni |
|---|---|
Muut
|
Melatoniinireseptorimodulaattorit: agomelatiini • melatoniinivalmisteet • ramelteoni* • tasimelteoni*; Oreksiinireseptoriantagonistit: daridoreksantti* • lemboreksantti* • suvoreksantti*; Karbamaatit (esim.meprobamaatti‡) • Masennuslääkkeet: amitriptyliini • doksepiini • mianseriini • mirtatsapiini • nefatsodoni‡ • tratsodoni • trimipramiini; fenibuutti • kava • kloraalihydraatti • klometiatsoli • niapratsiini* • paraldehydi • valeriaana |
‡ markkinoilta poistettu lääke, * ei myynnissä Suomessa
GABAergiset
| |
|---|---|
GABAAR PAM
|
Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli |
| GABA-T -inhibiittorit |
Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini |
| Muut |
GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini |
Kanavamodulaattorit
| |
|---|---|
|
Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi | |
| Kalsium-salpaajaat |
Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini |
| Kalium-avaajat | |
Muut
| |
|---|---|
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit
|
|
Muut
|
beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli |