„Trazodon“ – Versionsunterschied

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== Handelspräparate ==
== Handelspräparate ==
Humanarzneimittel: ''Thombran'' (D), ''Trittic'' (CH, A, EU)
Humanarzneimittel: ''Trittic'' (CH, A,)


== Weblinks ==
== Weblinks ==

Version vom 6. April 2019, 14:14 Uhr

Strukturformel
Strukturformel von Trazodon
Allgemeines
Freiname Trazodon
Andere Namen
  • 2-{3-[4-(3-Chlorphenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-''a'']pyridin-3-on (IUPAC)
  • 2-{3-[4-(3-Chlorphenyl)-1-piperazinyl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-''a'']pyridin-3(2''H'')-on
Summenformel C19H22ClN5O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 5533
DrugBank DB00656
Wikidata Q411457
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N06AX05

Wirkstoffklasse

Antidepressiva

Wirkmechanismus

Serotonin-Wiederaufnahmehemmer u. Antagonist der 5-HT2-Rezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse 371,86 g·mol−1
Schmelzpunkt
  • 87 °C[1]
  • 222–228 °C (Hydrochlorid, Zersetzung)[2]
pKS-Wert

6,14 (50 % Ethanol)[3]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[4]

Hydrochlorid

Achtung

H- und P-Sätze H: 302​‐​351
P: 281[4]
Toxikologische Daten

690 mg·kg−1 (LD50Ratteoral)[1]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Trazodon ist ein Arzneistoff (Psychopharmakon) und hat die Eigenschaft eines Sedativums und eines Antidepressivums. Trazodon wird zur Behandlung von Depressionen mit oder ohne begleitende Angststörung, Schlafstörungen und im Rahmen von Depressionen auftretenden erektilen Dysfunktionen ohne schwerwiegende organische Ursachen eingesetzt.

Pharmakologie

Trazodon ist ein Serotonin-Wiederaufnahmehemmer sowie ein Antagonist der 5-HT2-Rezeptoren, deren Aktivierung allgemein mit Schlaflosigkeit, Angst, psychomotorischer Unruhe sowie mit Störungen der Sexualfunktion in Verbindung gebracht wird. Neben Nefazodon zählt es deswegen zu den dualserotonergen Antidepressiva (DSA). Die Serotonin-Wiederaufnahmehemmung ist verhältnismäßig schwach ausgeprägt und kommt dosisabhängig erst in höheren Dosierungen zur Wirkung. Durch die Blockade der 5-HT2a-Rezeptoren wird die über die 5-HT1A-Rezeptoren vermittelte serotonerge Neurotransmission verstärkt.

Außerdem[5] hemmt Trazodon stark die α1- und schwach die α2- und H1-Rezeptoren und hat eine abschwächende Wirkung auf den Tremor. Im Gegensatz zu anderen psychotropen Substanzen ist Trazodon bei Glaukom und Prostatabeschwerden nicht kontraindiziert. Es besitzt keine extrapyramidale Wirkung und bewirkt keine Potenzialisierung der adrenergen Übertragung. Auch weist Trazodon keine anticholinerge Aktivität auf und ist somit frei von etlichen typischen Nebenwirkungen trizyklischer Antidepressiva.

Häufige Nebenwirkungen sind Schwindel, Kopfschmerzen, verstärkte Müdigkeit, orthostatische Dysregulation und Herzrhythmusstörungen. Seltene, aber ernstzunehmende Nebenwirkungen sind Priapismus, Krampfanfälle und Leberfunktionsstörungen.

Trazodon kann auch bereits kurz nach Therapiebeginn zu einer Verlängerung der QTc-Zeit am Herzen führen. Dies ist ein Risikofaktor für bedrohliche ventrikuläre Herzrhythmusstörungen. Zu Beginn der Therapie sollten regelmäßige EKG-Kontrollen erfolgen. Wird im EKG eine Verlängerung der QTc-Zeit festgestellt, muss Trazodon sofort abgesetzt werden. Trazodon sollte möglichst nicht mit Medikamenten kombiniert werden, die ebenfalls die QTc-Zeit verlängern können oder eine Hypokaliämie verursachen.

Trazodon darf nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden. Bei Kombination mit Medikamenten, die die serotonerge Transmission verstärken, muss die Gefahr eines zentralen Serotoninsyndroms beachtet werden. Solche Medikamente sind z. B. SSRI, Tramadol, Tryptophan.

Vorteile von Trazodon sind seine gute Wirkung bei Schlafstörungen bereits in niedriger Dosierung. Anders als bei vielen Antidepressiva kommt es i. a. nicht zu einer Gewichtszunahme oder sexuellen Funktionsstörungen.

Trazodon kommt i.a. zum Einsatz, wenn andere risikoärmere Antidepressiva bei einem Patienten wirkungslos bleiben oder nicht vertragen werden.

Offlabel-Anwendung bei Schlafstörungen

Trazodon wird in Österreich[6], der Schweiz[7] und in Deutschland[8] offlabel bei Schlafstörungen eingesetzt.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Da über die Anwendung von Trazodon bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren noch keine ausreichenden klinischen Erfahrungen vorliegen, sollte dieses Arzneimittel nur bei Erwachsenen eingesetzt werden.[9]

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendungssicherheit von Trazodon während der Schwangerschaft ist nicht untersucht worden, und es muss die Möglichkeit berücksichtigt werden, dass Trazodon in die Muttermilch übertreten kann. Seine Verwendung während der Schwangerschaft und in der Stillzeit ist deshalb nach sorgfältigem Abwägen des Nutzen-Risiko-Verhältnisses durch den Arzt auf ausgewählte Fälle zu begrenzen.[9]

Anwendung bei Tieren

Bei Hunden kann Trazodon gegen Geräuschangst eingesetzt werden. Als Nebenwirkungen wurden Sedation und Erbrechen am Folgetag beobachtet.[10]

Handelspräparate

Humanarzneimittel: Trittic (CH, A,)

Einzelnachweise

  1. a b Eintrag in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar).
  2. Eintrag zu Trazodon. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag
  3. The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1.
  4. a b Datenblatt Trazodone hydrochloride bei Sigma-Aldrich (PDF).Vorlage:Sigma-Aldrich/Abruf nicht angegeben
  5. Benkert, Otto; Hippius, Hans: Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie. 10. Auflage. Springer, 2014, ISBN 978-3-642-54768-3, S. 71–73, 180–181.
  6. Tiroler Gesellschaft für Allgemeinmedizin. (PDF) Abgerufen am 18. Mai 2018.
  7. Pharmawiki. Abgerufen am 18. Mai 2018.
  8. schlafgestoert. Dr. phil. Tilmann H. Müller, abgerufen am 18. Mai 2018.
  9. a b Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Trittico, Stand: Februar 2005.
  10. Tatjana Paola Harting, Jan-Peter Bach und Ingo Nolte: Wirksamkeit und Nebenwirkungen von Dexmedetomidin und Trazodon in einer prospektiven, randomisierten und einfach verblindeten Vergleichstudie zur Prophylaxe der akuten Geräuschangst beim Hund (Silvesterstudie). In: Kleintierpraxis Band 63, Heft 12, 2018, S. 704–713.